Що таке інгібітори холінестерази?

Інгібітори холінестерази - це частина різних препаратів, які завдяки різноманітним способам дії можуть застосовуватися при дуже різних захворюваннях.
Холінестерази підвищують активність певних клітинних зв’язків, які розташовані як в мозку, так і в різних органах, таких як очі або сечовий міхур. Наявні інгібітори холінестерази відрізняються один від одного, так що найкращий активний інгредієнт може бути обраний залежно від бажаного ефекту.

Тим не менш, ліки ніколи не можуть впливати лише на один орган, так що прийом всередину може призвести до побічних ефектів в інших органах.

Показання до інгібітора холінестерази

Оскільки клітинні зв’язки, які передають сигнали через анкетілхолін речовини, що передаються в месенджері, можуть бути виявлені в дуже різних органах організму, для інгібіторів холінових стеразів також є дуже різні вихідні точки та показання.

З одного боку, препарати можна застосовувати для лікування легкої та середньої тяжкості форми деменції типу Альцгеймера. При цьому захворюванні спостерігається дефіцит месенджерної речовини - етилхоліну в головному мозку, що дозволяє зменшити розпад речовини за допомогою прийому інгібіторів холінестерази і, таким чином, намагається уповільнити прогресування захворювання.

Однак, чи має цей підхід позитивний ефект, однак, суперечливим і застосування інгібіторів холінестерази при деменції Альцгеймера слід зважувати індивідуально. Зовсім інші показання до інгібіторів холіностерази виникають у випадках спорожнення сечового міхура або кишечника, таких як ті, які можуть виникнути в результаті операції.
Інгібітори холінестерази підвищують м’язову активність стінки сечового міхура або кишечника і тим самим сприяють їх випорожненню.

Через цей ефект ще одним важливим показанням для інгібіторів холінестерази є рідкісна хвороба паралічу м’язи - міастенія. При цьому захворюванні дефектна дія імунної системи руйнує ділянки дії (рецепторів) месенджерного речовини ацетилхоліну на м’язові клітини, завдяки чому нервова система порушує активацію м’язів і тим самим призводить до прогресуючого паралічу.

Якщо не лікувати, захворювання закінчується смертельно в крайніх випадках через параліч дихальних м’язів.
Інгібітори холінестерази підвищують концентрацію ацетилхоліну в точці передачі нервів і м’язів (моторна кінцева пластина), так що зменшена кількість рецепторів може бути компенсована і перебіг захворювання може сповільнитися.

Детальніше з цього питання читайте на:

• Міастенія Гравіс
• Деменція Альцгеймера

Які інгібітори холінестерази є на ринку?

Інгібітори холінестерази, доступні на ринку лікарських засобів, можна широко розділити на дві групи.

• З одного боку, існують препарати, які завдяки своїм хімічним властивостям можуть проникати в мозок і тому використовуються для лікування деменції. Це препарати з діючою речовиною донзепіл, галантамін або ривастигмін. Існують препарати різних виробників і в різних дозуваннях, при цьому механізм дії не відрізняється.
• Інша велика група інгібіторів холінестерази - це ті, які не проникають в мозок і досягають лише всіх інших органів організму. Найпоширеніші активні компоненти на ринку - неостигмін, піридостигмін та дистигмін. Вони використовуються, наприклад, для лікування порушень спорожнення кишечника або сечового міхура. Ця група також має препарати з різними торговими найменуваннями різних виробників.

Діюча речовина та дія інгібіторів холінестерази

Інгібітори холінестерази - це група діючих речовин, які дещо відрізняються за своєю хімічною структурою, але характеризуються в основному однаковою дією.
Місцем дії є зв’язки між нервовими клітинами (синапсами) та зв’язок між нервовими та м’язовими клітинами (моторна кінцева пластина). Там сигнали передаються за допомогою власного месенджера речовини ацетилхоліну. Це, в свою чергу, розбивається на так звані холінестерази з метою регулювання або припинення ефекту.

Інгібітори холінестерази зменшують дію холінестерази і тим самим посилюють дію вивільненого ацетилхоліну. Це призводить до посилення передачі сигналу на синапсах або на торцевих пластинах двигуна.
Це в кінцевому підсумку призводить до дії інгібітора холінестерази на підвищену активність м’язів, наприклад сечового міхура або кишечника.

Що стосується активних речовин, які також можуть потрапляти в мозок і використовуються для лікування деменції Альцгеймера, передача сигналу між клітинами також посилюється. Збільшуючи активність у певних областях мозку, слід покращити пам’ять та концентрацію або принаймні уповільнити розумову деградацію.

Детальніше з цього питання читайте в розділі: Ацетилхолін

Побічні ефекти інгібіторів холінестерази

Клітинні зв’язки, на які розвивають свою дію інгібітори холінестерази, розташовані в дуже різних органах у всьому тілі.
Якщо застосовується препарат з холінестеразою, тому ніколи не може бути націлений лише один орган або досягти лише певного ефекту.

Діюча речовина розподіляється по всьому тілу, так що де б організм не використовував гінефістичну речовину ацетилхолін, можливі побічні ефекти.
Наприклад, інгібітори холінестерази можуть:

• У легенях це призводить до звуження бронхів і збільшення вироблення секреції, утруднюючи дихання.
• Частота серцевих скорочень може сповільнюватися (брадикардія).
• Крім того, підвищується активність потових залоз, так що деякі люди скаржаться на посилене потовиділення при його прийомі.
• Крім того, це може призвести до шлунково-кишкових скарг, таких як
  • Нудота,
  • Блювота або
  • Наступає діарея.
• Побічні ефекти, які могли б вплинути на мозок, зазвичай не виникають.
• Більшість використовуваних інгібіторів холінестерази не перетинають так званий гематоенцефалічний бар'єр через їх хімічні властивості.
• Інгібітори холінестерази, які можуть проникати в мозок, застосовуються лише тоді, коли бажаний ефект у мозку (як при деменції Альцгеймера). Тоді також можливі виникнення в мозку побічних ефектів, які можуть виражатися, наприклад, запамороченням або галюцинаціями.

Взаємодія інгібіторів холінестерази

Через їх вплив на велику кількість органів у всьому організмі можуть виникати різні взаємодії з іншими лікарськими засобами при прийомі інгібіторів холінестерази.
Тому лікар, що призначає лікування, повинен використовувати подальший препарат пацієнта, щоб оцінити, чи слід побоюватися взаємодії та чи можна застосовувати інгібітор холінестерази.

• Важлива взаємодія відбувається, коли бета-блокатор приймається одночасно. Обидва препарати сповільнюють серцебиття і, у поєднанні, можуть призвести до небезпечної для життя аритмії (блокування АВ).
• Пацієнтам, які використовують спрей для розширення бронхів (наприклад, при астмі), також доводиться побоюватися взаємодії, оскільки механізм дії інгібітора холінової стерази протилежний механізму дії спрею.
• Крім цього та інших прямих взаємодій в окремих органах, багато інших лікарських засобів (можливо, також рослинні препарати!) Можуть впливати на метаболізм інгібітора холінестерази.
• З одного боку, розпад активних речовин у печінці може гальмуватися і ефект може бути посилений. І навпаки, це також може призвести до прискореної деградації, так що буде недостатній ефект як взаємодія.

Через цю велику кількість можливих взаємодій лікар, який призначає інгібітор холінестерази, повинен знати про всі інші препарати та речовини, які приймає пацієнт.

Детальніше про це читайте у розділі: Бета-блокатори та терапія астми

Протипоказання - Коли не слід давати інгібітор холінестерази?

Інгібітор холінестерази не слід давати у випадку різних захворювань, що вражають різні органи, оскільки в іншому випадку хвороба може погіршитися і, в деяких випадках, загрожувати небезпечним для життя наслідками.

Перш за все, це захворювання серця, при яких спостерігається порушення електричної провідності (AV-блок) або серцевий ритм, який занадто низький.

Крім того, інгібітори холінестерази не слід давати при захворюваннях легенів, пов'язаних із звуженням бронхів (наприклад, бронхіальній астмі).

Ще одна зустрічна ознака - підвищення внутрішньоочного тиску. В іншому випадку, якщо є глаукома (глаукома), найгірший сценарій - втрата ока.

Крім того, не слід застосовувати інгібітор холінестерази під час вагітності чи годування груддю. Іншим протипоказанням є важка дисфункція печінки або нирок.

дозування

Рекомендована доза інгібіторів холінестерази відрізняється, з одного боку, залежно від діючої речовини, а з іншого - залежно від показання.

• Інгібітори холінестерази донезепіл та галантамін, які затверджені для лікування деменції Альцгеймера, часто, наприклад, вводяться як пластири, з допомогою яких через 10 годин через шкіру всмоктується близько 10 мг діючої речовини.
• Неостигмін, представник інгібіторів холінестерази, які не працюють в головному мозку, вводиться в кров у разовій дозі від 0,5 до 2 мг через вену.
• Дистигмін у формі таблеток містить 5 мг діючої речовини і зазвичай приймається один раз на день. Однак, якщо функція печінки або нирок порушена, також може знадобитися зменшена дозування.

У будь-якому випадку, лікуючий лікар спробує підібрати найбільш підходящий препарат у дозуванні, яка підходить пацієнту.

ціна

Якщо медикаментозний інгібітор холінестерази показаний медично, покриття витрат покриватимуть як статутні, так і приватні медичні страховки.
Наприклад, ціна діючої речовини дистигмін еквівалентна двом євро за таблетку. Інші діючі речовини лише незначно відрізняються за ціною.

Вартість лікування деменції Альцгеймера одним із затверджених інгібіторів холінестерази становить від 1000 до 2000 євро на рік.

Застосування у вигляді капсул зазвичай дешевше, ніж у вигляді пластирів.

Інгібітори холінестерази та алкоголь - чи сумісні вони?

В принципі, рекомендується обережність при вживанні алкоголю під час прийому ліків. Немає прямої взаємодії з інгібітором холінестерази, але оскільки алкоголь також може впливати на передачу сигналів нервових клітин, слід уникати споживання, якщо це можливо.

Однак невеликі кількості, такі як пляшка пива або келих вина ввечері, мало хвилюють.

Однак більші кількості можуть мати сильний вплив на ефект.

Альтернативи інгібітору холінестерази

Альтернативи інгібіторам холінестерази залежать від захворювання або скарг, які підлягають лікуванню. У терапії деменції Альцгеймера, з одного боку, доступні рослинні продукти, наприклад, на основі екстракту гінгко.

З іншого боку, існує альтернативна діюча речовина, яка атакує іншу систему обміну повідомленнями в мозку, мемантин.

Для лікування глаукоми переважні препарати, які, на відміну від інгібіторів холінестерази, не підвищують ефективність передачі сигналу ацетихоліном опосередковано, але безпосередньо, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску.

Детальніше по темі читайте під: Зелена зірка

Отруєння інгібітором холінестерази

Отруєння інгібіторами холінестерази може бути наслідком надмірного вживання препарату.
Залежно від того, наскільки високою виявляється передозування, виникають різні ознаки сп’яніння.

Помірне передозування може призвести до збільшення сліз і відтоку слини, посмикування м’язів, зниження дихального потягу та переохолодження.

Якщо передозування сильна, можуть виникнути такі симптоми, як нудота, блювота та падіння артеріального тиску.
У гіршому випадку, параліч дихання або серцево-судинна недостатність можуть призвести до смерті.

У разі отруєння інгібітором холінестерази може бути призначений антидот (атропін).