Інгібітори АПФ

Синоніми в більш широкому значенні

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту

визначення

Ця група препаратів походить переважно застосовується при лікуванні підвищеного артеріального тиску (артеріальна гіпертензія). Прийом інгібіторів АПФ знижує частоту серцево-судинних захворювань і знижує рівень смертності від високого артеріального тиску.

області застосування

Інгібітори АПФ застосовуються в основному за 3 показаннями, це:

• Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
• Серцева недостатність (серцева недостатність)
• Профілактика інфаркту та інсульту.

Як працюють інгібітори АПФ

The Ренін-ангіотензинова система, скорочено RAAS, використовується для регулювання артеріального тиску, виробляючи певні гормони.

Чи є Кров'яний тиск або якщо об'єм крові зменшується, система реагує, вивільняючи Ренін в кров. Ренін - це білок, який виробляє гормон Ангіотензиноген активовано. Потім активізується ангіотензиноген Ангіотензин 1.

Білок, названий ім'ям, діє на цей гормон АПФ (Англійською: A.нгіотензинC.повернення-E.нізим), який виробляє гормон ангіотензин 2.

Ангіотензин 2 викликає загальну активацію нервово-опосередкована нервова система, це в свою чергу призводить до звуження судин і підвищення артеріального тиску. Незалежно від нервової системи гормон призводить до звуження безпосередньо в судинах, що також призводить до підвищення артеріального тиску. Крім того, в кров потрапляє більше альдостерону. Організм більше тримається завдяки альдостерону натрію і тим більше води назад, збільшується об'єм крові та артеріальний тиск.

Інгібітори АПФ втручаються в цю тонко налаштовану систему контролю артеріального тиску: інгібітори АПФ блокують дію білка під назвою АПФ, так що утворюється менше ангіотензину 2.
Ефект блокади полягає в зниженні артеріального тиску, оскільки менше ангіотензину 2 призводить до вазодилатації. Крім того, вивільнення альдостерону зменшується, так що в організмі затримується менше рідини, а серце має менший об'єм для перекачування. Чим нижче артеріальний тиск, тим активніше воно Ренін-ангіотензин-альдостеронова система і тим самим вище артеріальний тиск перед лікуванням.

Як саме працюють інгібітори АПФ?

Ефект цього класу ліків полягає в Зниження судинного опору, що суттєво сприяє рівню артеріального тиску. Судинний опір - це тиск, який судинна система чинить на серце.

Механізм дії інгібіторів АПФ полягає в тому зменшення утворення
Ангіотензин 2, гормон, який викликає звуження судин. Це знижує артеріальний тиск, запобігаючи звуження судин.
Крім того, розпад судинорозширювальних гормонів, Кінінен, гальмуєтьсятак що, крім вищевказаного механізму, сприяє розширення судин.
Інший ефект інгібіторів АПФ полягає в зниженні артеріального тиску:
Ангіотензин 2 призводить до вивільнення Альдостерон, який затримує натрій (частина столової солі) і воду в організмі і тим самим збільшує кількість рідини в судинній системі. Інгібітори АПФ, з іншого боку, зменшують кількість альдостерону в організмі, що призводить до зменшення об’єму в судинах і, таким чином, зниження артеріального тиску.

Інгібітори АПФ також захищають серце від впливу гормонів стресу, які підвищують артеріальний тиск та серцеве споживання кисню.

Коли призначаються інгібітори АПФ?

Інгібітори АПФ є цінними препаратами в терапії високого артеріального тиску.
The Поєднання інгібітора АПФ із сечогінним засобом рекомендується, оскільки можна досягти додаткового підвищення ефективності та встановити кращі значення артеріального тиску. Важливо, щоб пацієнт був проінформований про те, що на першій фазі терапії можливі такі побічні ефекти препарату, як Втома і виснаження виникають, але в основному знову зникають в ході терапії, і коли організм звикає знижувати значення артеріального тиску.

Пацієнти з функціональним порушенням роботи серця, так званою серцевою недостатністю, переважно отримують інгібітори АПФ, оскільки вони надають захисну та послаблюючу дію на серце. На перебіг захворювання у цієї групи пацієнтів може бути позитивно впливати.

Рекомендація щодо застосування інгібіторів АПФ також існує для подальшого лікування пацієнтів із Інфаркт а також для хворих на діабет, у яких внаслідок Діабет дисфункція нирок (діабетична нефропатія) присутня:
Зміни ввімкнено Серцеякі виникають після серцевого нападу або з підвищеним артеріальним тиском можуть бути пригнічені ліками, так що, наприклад, потовщення Серцеві м’язи регреси.
У діабетиків із ураженням нирок інгібітори АПФ запобігають швидкому прогресуванню захворювань нирок та зменшують екскрецію білків.
Діабетики також отримують користь від терапії інгібіторами АПФ, оскільки група препаратів сприятливо впливає на жировий і цукровий обмін у сенсі зниження значень цукру та жиру.

Група препаратів, що інгібують АПФ

Інгібітори АПФ включають наступні активні компоненти з відповідними торговими найменуваннями препаратів. Торгові назви - це назви фармацевтичних компаній для їх виготовлення зі спеціальним діючим інгредієнтом із групи інгібіторів АПФ.

Група препаратів інгібіторів АПФ та їх торгові назви

• Беназеприл, напр. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
• Каптоприл, наприклад Співвідношення Coronorm®, Lopirin®, Ace inhibitor. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
• Цилазаприл, Dynorm®
• Еналаприл, наприклад Енадура®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
• Фозиноприл, напр. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
• Імідаприл, Танатрил®
• Лізиноприл, наприклад Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
• Moexipril, Fempress®
• Периндоприл, напр. Coversum®
• Квінаприл, наприклад Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
• Раміприл, напр. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Раміприл Гексал ®
• Спіраприл, Квадроприл®
• Трендолаприл, Удрік®

Комбіноване лікування підвищеного артеріального тиску

Інгібітори АПФ можуть використовуватися як так звані монотерапевтичні засоби, а це означає, що інгібітор АПФ - єдиний препарат, що застосовується для зниження високого артеріального тиску.

Наступні подвійні комбінації, що складаються з інгібітора АПФ та іншого лікарського засобу, рекомендуються при високому кров'яному тиску: Інгібітор АПФ та блокатор кальцієвих каналів, інгібітор АПФ та сечогінний засіб.

Антагоністи кальцію знижують артеріальний тиск, діючи на кровоносні судини у сенсі вазодилатації, а також частково впливають на серце. Сечогінний засіб - це препарат, який використовується для збільшення кількості води, що виділяється з сечею. Цю групу ліків часто називають «водяними таблетками».

Якщо жодна з дворазових комбінацій не є ефективною, може бути призначена потрійна комбінація. Вона може складатися з:
Діуретичний та інгібітор АПФ та антагоніст ангіотензину-2, діуретик та інгібітор АПФ та блокатор кальцієвих каналів.

Антагоніст ангіотензину-2 - це препарат, ефекти якого подібні до дії інгібіторів АПФ:
Він впливає на РААС і знижує артеріальний тиск через розширення судин і зменшення затримки води в організмі.

Побічні ефекти інгібіторів АПФ

На початку терапії може спостерігатися різке падіння артеріального тиску із запамороченням, тому рекомендується низька початкова доза. Якщо спостерігається різке падіння артеріального тиску, пацієнту вводять рідину через вену (вливання), а верхню частину тіла кладуть плоско, а ноги піднімають так, щоб більше крові могло стікати назад у верхню половину тіла.

Типовими побічними ефектами інгібіторів АПФ є сухий, дратівливий кашель у 10-15% пацієнтів. При прийомі інгібіторів АПФ калій, сіль у крові збільшується, оскільки утворюється менше альдостерону, який відповідає за виведення калію. Те, що відоме як ангіоневротичний набряк, також може виникнути: губи та слизова рота можуть набрякати.

Рідше побічні ефекти - це алергічні шкірні реакції, зниження еритроцитів (анемія) або лейкоцитів (лейкопенія).

Оскільки препарат виводиться з організму з сечею через нирки, можливо, функція нирок може погіршитися. Цей побічний ефект виникає в основному у пацієнтів, які переживають артеріосклероз мають пошкоджені судини нирок.

кашляти

Одним з основних побічних ефектів від інгібіторів АПФ є сухий кашель. Це можна пояснити функціями Ангіотензинперетворюючий фермент. Крім функції перетворення ангіотензину 1 в ангіотензин 2, він також має так звану функцію Кіназна функція. Це означає, що фермент також розщеплює тканинні гормони, так звані кініни, такі як брадикінін та речовина Р. Ці тканинні гормони відіграють важливу роль при запаленні. Разом з іншими природними факторами в організмі вони змушують розширюватись судини. Це важливо в запальних ситуаціях, щоб імунні клітини могли отримати доступ до хворої тканини. Крім того, вони забезпечують усвідомлення болю. Ці функції, як правило, адекватно регулюються ферментами, що перетворюють ангіотензин, оскільки вони розщеплюють тканинні гормони. Розпад брадикініну та речовини Р інгібується інгібіторами АПФ. Це означає, що тканинні гормони все більше доступні. Перевага полягає в тому, що крім антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ, кровоносні судини розширюються. Це в свою чергу знижує артеріальний тиск.

Читайте також: Брадикінін

Недоліком є ​​те, що ці тканинні гормони можуть спровокувати симптоми запалення. Вони можуть подразнювати нервові закінчення, чутливі до болю. У контексті лікування інгібіторами АПФ вони вважають за краще це робити в горлі. Крім того, підвищення рівня калію, викликане інгібіторами АПФ, може посилити ці процеси. Це може призвести до сухого кашлю, який може перерости в інші більш загрозливі симптоми. Судинні гормони також можуть викликати набряки. В основному це відбувається в частинах тіла, де багато тканин, що скасовуються. Це справа в області шиї. Це може призвести до набряку з боку інгібіторів АПФ. Таким чином, існує ризик загрози життю Ангіоневротичний набряк розвинені.Тому до побічної дії дратівливого кашлю потрібно ставитися дуже серйозно. У деяких пацієнтів сухий кашель з’являється відразу на початку терапії, тоді як у інших пацієнтів він помітний через кілька тижнів після початку лікування. Якщо помічений сухий кашель, слід негайно повідомити про це лікаря. Ситуації, що загрожують життю, рідкісні, але можуть траплятися. Цього можна уникнути, якщо діяти рано. Зазвичай після цього відбувається перехід на інший препарат для зниження артеріального тиску, так званий блокатор рецепторів ангіотензину 2.

Для отримання додаткової інформації див: кашель

Гіперліпідемія - підвищення ліпідів крові

Розмовно, гіперліпідемія відповідає збільшенню ліпідів у крові. Вони грають роль у підвищенні артеріального тиску, а отже, і в лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як інгібітори АПФ. Як високий кров'яний тиск, так і підвищені ліпіди в крові збільшують ризик розвитку затвердіння артерій. У свою чергу, загартовування артерій збільшує ризик розвитку захворювань серця та судин. Це одні з найпоширеніших причин смерті в Німеччині. Для зменшення цих факторів ризику застосовуються різні заходи та ліки. Однак деякі заходи та ліки призводять до того, що один фактор ризику знижується, а інший збільшується. Існують різні антигіпертензивні препарати, що підвищують ліпіди в крові - тобто один Гіперліпідемія вміння вести. Наскільки нам відомо сьогодні, інгібітори АПФ не включаються. Це означає, що ризик розвитку або загострення гіперліпідемії з інгібіторами АПФ нижчий, ніж при багатьох інших антигіпертензивних препаратах.

Взаємодія з наркотиками

Антигіпертензивна дія Інгібітори АПФ може бути досягнуто одночасним лікуванням з іншими Ліки артеріального тиску бути посиленими.
Це можна використовувати для лікування гіпертонія бути дуже позитивним, оскільки комбінованим прийомом додаткових ліків можна досягти ефективного та постійного зниження артеріального тиску.

Калійзберігаючі діуретики
Через підвищену реабсорбцію калію, також через Інгібітори АПФ в нирка, рівень калію в кров піднімаються загрозливо.

Інсулін / пероральні протидіабетичні препарати
Ефект антигіпертензивних засобів може бути посилений.

Цитостатики, імунодепресанти, глюкокортикоїди
Чи всі препарати, які впливають або пригнічують імунну систему і тим самим сильно змінюють показники крові, цей ефект зміни картини крові може бути в поєднанні з Інгібітори АПФ бути посиленими.

Інгібітори АПФ та алкоголь - чи сумісні вони?

Рекомендується не вживати алкоголь під час лікування інгібіторами АПФ. Основна причина цього - непередбачуваний вплив на артеріальний тиск та його наслідки. Слід розрізняти короткочасний та довготривалий вплив алкоголю на артеріальний тиск. Алкоголь може спричинити розширення кровоносних судин за короткий термін. Це може спричинити падіння артеріального тиску. Інгібітори АПФ також знижують артеріальний тиск. Коли цей антигіпертензивний ефект посилюється, це може призвести до легких до серйозних проблем з кровообігом. Тривале вживання алкоголю може підвищити артеріальний тиск. Тут відіграють роль окремі фактори, незалежно від того, і в якій мірі це відбувається. Якщо є додаткове куріння або присутній психологічний стрес і гнів, підвищення артеріального тиску при вживанні алкоголю може ще більше посилитися. Часто наслідки підвищення артеріального тиску постійно сильніші за ефекти алкоголю на зниження артеріального тиску. Вживання алкоголю зменшило б дію інгібіторів АПФ або зробило їх значною мірою неефективними. Це може мати фатальні наслідки. Ризик захворювань, пов’язаних з високим кров'яним тиском, сильно зросте. Це означає, що ризик захворювань, від яких інгібітор АПФ повинен захищати, таких як інсульти та інфаркти, збільшився б.

Примітка: зниження артеріального тиску

Тому дуже важливо, щоб пацієнт повідомляв лікуючого лікаря про всі ліки, які він приймає регулярно. Це відбувається тому, що різке падіння артеріального тиску може статися, якщо приймати кілька препаратів з гіпотензивною дією, які не узгоджуються між собою. До препаратів, що знижують артеріальний тиск, відносяться Бета-фіксатори, діуретики, седативні засоби, антидепресанти та алкоголь.

Протипоказання

The період вагітності та годування груддю представляють протипоказання до застосування інгібіторів АПФ. Протипоказаннями є обставини, що забороняють застосування препарату.

• Пацієнти із звуженням ниркової артерії (стеноз ниркової артерії)
• Хворі лише з одним нирка
• таких с Дисфункція печінки
  або
• звуження головної артерії (Аортальний стеноз) не повинні приймати інгібітори АПФ.
• Також цю групу препаратів не слід застосовувати при зменшенні обсягу Судинна система або збільшення калію в крові перед початком лікування.

прогноз

Інгібітори АПФ застосовуються при лікуванні підвищеного артеріального тиску, серцевих порушень, після інфаркту та діабетиків із захворюваннями нирок (діабетична нефропатія), і тут вони знижують смертність пацієнтів. Регресія структурних змін серця після інфаркту та діабетичної нефропатії може бути досягнута за допомогою інгібіторів АПФ та тим самим покращити прогноз здоров’я постраждалих.

Що слід враховувати при зупинці?

Процедура відміни інгібіторів АПФ суперечлива. Деякі автори повідомляють, що, наприклад Раміприл, діюча речовина з групи інгібіторів АПФ, не викликає підвищення артеріального тиску при відміні. Вони повідомляють, що так зване явище відскоку не відбудеться з цим діючим інгредієнтом. Тому припинення прийому препарату буде безпроблемним за консультацією з лікарем. Тому поступове дозування не буде необхідним. Інші автори настійно не рекомендують різко відміняти інгібітори АПФ. Відповідно до цих голосів, перехід на інший гіпотензивний препарат іноді може бути корисним. Але раптове припинення збільшує ризик ускладнень, які можуть стати смертельними. Тим не менш, пацієнти часто припиняють приймати препарат самостійно. Здебільшого це пов'язано з недостатньою інформацією та / або розумінням. Пацієнти часто не мають симптомів, перш ніж приймати інгібітор АПФ. Якщо вони потім приймуть ліки, це може викликати такі симптоми, як запаморочення. Це пов'язано з тим, що організм звик до високих значень артеріального тиску. (Раптове) зниження викликає дискомфорт. Тому цілком природно, що це стимулює виведення препарату.

Однак, зупинившись, слід зазначити, що постійно підвищені показники артеріального тиску значно збільшують ризик таких захворювань, як інсульт та інфаркт. Як правило, зазначається, що підвищення артеріального тиску на 10 мм рт.ст. коштуватиме 10 років життя. Це означає, що навіть безсимптомне, постійне підвищення артеріального тиску може бути життєвим. Якщо зниження артеріального тиску може бути досягнуто за допомогою інгібіторів АПФ, це не означає, що ці значення залишаться таким шляхом при відміні. У більшості випадків припинення дії антигіпертензивних препаратів знову підвищить артеріальний тиск. Однак це також залежить від того, що спричинило підвищення артеріального тиску. Бажано проконсультуватися з лікарем. У більшості випадків індивідуально підібрана, адекватно повзуча і, якщо необхідно, поступово посилююча терапія інгібіторами АПФ виявляється ефективною.