Амлодипін
Загальні
Амлодипін - препарат, що знижує артеріальний тиск.
Окрім того, що використовується як основний препарат при високому кров'яному тиску (артеріальна гіпертензія) його також застосовують при хронічній напрузі в грудях (стенокардія) та для профілактики гострих нападів стенокардії при ангіні Принцметала.
З фармакологічної точки зору він належить до класу блокаторів кальцієвих каналів. Амлодипін має тривалий період напіввиведення, тому тривалий час залишається в організмі, саме тому його доводиться приймати рідше.
На ринку є амплодіпін та інші. під торговою назвою Norvasc®.
ефект
Амлодипін має розширювальну дію на гладкі судинні м’язи. Це дає можливість діючої речовини протидіяти високому кров'яному тиску.
Відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Оскільки концентрація кальцію в клітинах визначає стан скорочення судин, тут може діяти амлодипін.
У нормі стимуляція так званих повільних залежних від напруги каналів кальцію типу L призводить до посилення напруги в гладких м’язах серця та судин. Це призводить до підвищення артеріального тиску.
Амлодипін пригнічує приплив кальцію в клітини. Це призводить до розширення кровоносних судин. В результаті діюча речовина забезпечує зниження так званого периферичного опору і, таким чином, зниження артеріального тиску. Це не працює на систему провідності серця.
Однак завдяки своїй дії він запускає рефлекторну активацію так званої симпатичної нервової системи (частини вегетативної нервової системи). Це проявляється у вигляді збільшення частоти серцевих скорочень та збільшення споживання кисню. Для протидії цьому препарати амлодипіну зазвичай дають разом з так званими блокаторами ß.
Порівняно з іншими блокаторами кальцієвих каналів, амлодипін має нижчий рівень активації симпатиків. Показано, що знижує так звану смертність та певною мірою знижує ризик інсульту. Тому його використовують як стандартну діючу речовину проти підвищеного артеріального тиску. Один недолік полягає в тому, що він не працює належним чином при так званій нестабільній стенокардії та нещодавніх інфарктах.
Дозування та прийом
Прийом та дозування діючої речовини амлодипіну завжди повинні бути узгоджені з лікуючим лікарем.
Звичайна доза для дорослих - 5 мг один раз на день для початку. Пізніше дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.
Дітям та підліткам віком від 6 до 17 років та людям похилого віку зазвичай рекомендується початкова доза 2,5 мг на день. Максимальна рекомендована доза для цієї вікової групи - 5 мг на добу.
Регулярний прийом важливий для успіху лікування.
У разі виникнення скарг або невизначеностей слід звернутися до лікуючого лікаря.
Амлодипін зазвичай приймають лише один раз на день через тривалий період напіввиведення.
Для лікування високого артеріального тиску середня доза становить 5 мг, а максимальна доза - 10 мг.
При лікуванні напруги грудної клітки (стенокардія) зазвичай застосовують 5-10 мг, але для адекватного ефекту більшості пацієнтів потрібно 10 мг. Літнім пацієнтам доцільно починати з меншої дози 2,5 мг для обох симптомів, оскільки ураження серця, печінки або нирок частіше спостерігається в старості, що сприяє більш тривалому утриманню препарату в організмі і тим самим збільшує ефект вести.
Перш ніж приймати його, важливо повідомити лікуючого лікаря про будь-яку алергію на амлодипін або алергію на інші ліки. Крім того, лікуючий лікар повинен знати всі інші ліки, що приймаються, щоб уникнути взаємодій та алергічних реакцій.
Приймаючи амлодипін, не потрібно турбуватися про їжу. Однак, щоб забезпечити постійний ефективний рівень, його слід приймати щодня в однаковий час.
Поки ви приймаєте амлодипін, важливо сказати іншим лікарям, наприклад, стоматологу, що ви зараз приймаєте препарат.
Крім того, лікуючий лікар повинен бути поінформований про наявну вагітність, поточне годування груддю немовляти чи наявне бажання мати дітей, щоб адекватно проконсультувати пацієнтку щодо переваг та недоліків прийому амлодипіну за цих обставин.
Що слід враховувати при відміні препарату?
Амлодипін - препарат, що знижує артеріальний тиск. Всі медикаменти цієї групи не слід раптово припиняти.
Прийом препарату зменшує кількість так званих рецепторів в організмі, які інакше підтримують артеріальний тиск низьким. Організму потрібен певний час, щоб знову налагодитися і ефективно перейняти зниження артеріального тиску.
Якщо препарат раптово припинити, то артеріальний тиск може раптово та безконтрольно підвищуватися. Це, в свою чергу, може призвести до інсульту.
Тому будь-які зміни дозування амлодипіну повинні бути обговорені з лікуючим лікарем.
У дуже рідкісних випадках антигіпертензивний засіб можна повністю скасувати. Це можливо, якщо в організмі раніше було масово надмірна вага, що підвищило артеріальний тиск. Обов’язковою умовою є те, що маса тіла значно знизилася, а артеріальний тиск постійно досягає значення, яке можна підтримувати без ліків. Однак це трапляється рідше.
Побічні ефекти
Через антигіпертензивну дію амлодипіну у пацієнтів трапляється дуже часто (> 10%):
- Затримка води в кінцівках, найчастіше в ногах (Набряки). Зазвичай це явище спостерігається через два-три тижні після початку терапії.
- Крім цього, вода може затримуватися і в легенях, відомий як набряк легенів.
- Крім того, ефект зниження артеріального тиску може бути занадто швидким і занадто сильним для пацієнта, так що артеріальний тиск стає занадто низьким (Гіпотензія). В результаті пацієнт може частіше непритомніти. Тому важливо знизити артеріальний тиск зі швидкістю та в той час, який добре відповідає клінічним умовам пацієнта.
На початку терапії іноді також може спостерігатися початкове посилення симптомів та рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (Рефлекторна тахікардія) прийти.
Ці побічні ефекти зазвичай проходять самі по собі при тривалому застосуванні амлодипіну і виникають особливо у пацієнтів із звуженими артеріями серця (ішемічна хвороба серця, ІХС), які не приймають одночасно жодних інших гіпотензивних препаратів.
Наступні побічні ефекти є поширеними (1 - 10%):
- Серцево-судинна: свідоме усвідомлення власного серцебиття (Серцебиття)
- Центральна нервова система: втома, запаморочення
- Шкіра: висип, свербіж
- Сексуально: еректильна дисфункція у чоловіків
- Шлунково-кишкові: блювання, біль у животі
- М'язи: м’язові судоми та м’язова слабкість
- Дихання: задишка.
Багато інших симптомів можуть зустрічатися рідко (<1%) або дуже рідко (<0,1%), з них наведені лише особливо важливі або небезпечні для життя побічні ефекти:
- алергічні реакції аж до анафілактичного шоку
- Серцеві аритмії (аритмія)
- депресія
- Запалення печінки (гепатит)
- підвищення цукру в крові (Гіперглікемія)
- Безсоння (Безсоння)
- Жовтяниця (Жовтяниця)
- Дискомфорт при сечовипусканні (Розлади травлення)
- М'язові болі (Міалгії)
- Запалення підшлункової залози (Панкреатит)
- Синдром Стівенса Джонсона
- Непритомність (Синкоп)
- Прискорене серцебиття (Тахікардія)
- Запалення судин (Васкуліти)
Протипоказання
Амлодипін слід застосовувати лише з особливою обережністю Пацієнти зі звуженням аортального клапана (див. С. Аортальний стеноз) Враховуючи, що вплив препарату на зниження артеріального тиску призводить до зменшення кровотоку до Серце може прийти те, що повернути Інфаркт може спровокувати.
У пацієнтів з раніше пошкоджена печінка Під час початку терапії амлодипіном слід вибирати нижчу початкову дозу (2,5 мг або менше), оскільки амлодипін переробляється в печінці, а якщо печінка пошкоджена, він залишається у більш високій дозі і, таким чином, довше залишається функціональним у крові, щоб артеріальний тиск був занадто низьким. навіть якщо ви прийняли правильну дозу.
У експериментах на тваринах можна було показати, що амлодипін шкідливий для ненародженої дитини працює. Оскільки подібних досліджень на людях зрозуміло не існує, це загальне явище не рекомендується застосування амлодипіну під час вагітності. Не існує досліджень щодо побічних ефектів під час годування груддю щодо того, чому не рекомендується використовувати під час годування груддю стає.
Будь ласка, прочитайте також: Ліки під час вагітності
Поєднання та взаємодія з іншими речовинами
Амлодипін часто використовується в основній терапії Бета-блокатори комбіновані, оскільки обидві групи препаратів разом можуть краще знизити артеріальний тиск.
Ви повинні бути особливими, коли мова йде про харчування про споживання грейпфрута або грейпфрутового соку будьте обережні, оскільки це може легко підвищити концентрацію амлодипіну в крові.
Крім того, слід Їжа, особливо трави, які або знижують, або підвищують артеріальний тиск, оскільки вживання їх може зірвати правильно встановлений артеріальний тиск. Якщо ви особливо сприйнятливі до цих продуктів, рекомендуємо вам отримати поради щодо харчування з навченим дієтологом.
Амлодипін може взаємодіяти з багатьма поширеними препаратами, дуже часто кількість в крові і, таким чином, змінюється дія одного з двох препаратів.
Зазвичай застосовувані препарати, з якими взаємодіє амлодипін, включають:
- Барбітурати
- Бета-блокатори
- Клопідогрель
- Циклоспорин
- Макроліди
- Інгібітори МАО
- Мелатонін
- Фенітоїн
- Симвастатин.
Тому особливо важливо точно повідомити лікуючого лікаря про поточний перелік медикаментів перед призначенням амлодипіну.
Амлодипін та алкоголь - чи сумісні вони?
Амлодипін призводить до розширення кровоносних судин і, таким чином, зниження артеріального тиску. Алкоголь може мати той же ефект. Якщо обидва споживаються одночасно, артеріальний тиск може сильно знизитися. Це може посилити побічні ефекти амлодипіну. Це може спровокувати запаморочення, нестабільність кровообігу і навіть небезпечні для життя серцево-судинні проблеми. Під час прийому амлодипіну рекомендується уникати алкоголю, коли це можливо.
Побічний ефект імпотенції
Чи призводять антигіпертензивні засоби, такі як амлодипін, до імпотенції. Різні дослідження показують різні результати.
З одного боку, підозрюється зв'язок між еректильною дисфункцією та хворими, звуженими судинами, наприклад, у людей із цукровим діабетом, надмірною вагою або курців.
Вазодилатація антигіпертензивними засобами, такими як амлодипін, не показала прямого зв’язку між прийомом препарату та імпотенцією в деяких дослідженнях.
З іншого боку, трохи більше еректильної дисфункції можна було б виявити при прийомі бета-блокаторів.
Оскільки амлодипін часто дають у поєднанні з бета-блокаторами, побічний ефект імпотенції неможливо повністю виключити.
Крім того, причина, можливо, криється в біохімічній структурі амлодипіну. Тому що це модифікація так званого ніфедипіну. Оскільки ніфедипін викликає підвищення холестерину в спермі. Холестерин лежить на мембрані сперми і не дозволяє рецепторам виступати з цієї мембрани. Це означає, що вони не можуть приєднатися до яєчної клітини. Йдеться про неможливість зачати. Коли ніфедипін був припинений, фертильність повернулася через три місяці. Невідомо, чи подібний цей механізм до амлодипіну.
Чи можна таблетки амлодипіну зменшити вдвічі?
Подільність таблеток амлодипіну залежить від препарату. Це вказується на упаковці, коли таблетки можна зменшити вдвічі. Наприклад, таблетки препарату Амлодипін - 1 A Pharma® 5mg таблетки N можна зменшити вдвічі. Таблетки Амлодипін випускаються в різних дозуваннях, зараз також є таблетки 2,5 мг.
Якщо ви не впевнені у поділі, бажано звернутися до лікаря чи фармацевта.