Антидепресанти - які препарати існують?

Синоніми

Тимолептик, англійська: антидепресант

визначення

Антидепресант - це психотропний препарат з антидепресивним ефектом. Крім депресії, його також використовують при лікуванні напр. Тривожність і нав'язливо-компульсивні розлади, панічні атаки, хронічний біль, розлади їжі, безсилля, розлади сну та синдром посттравматичного стресу.
Існує безліч різних класів активних інгредієнтів, які відрізняються за своїм механізмом дії, а також за їх основною дією, побічними ефектами та взаємодією з іншими препаратами.
Антидепресант може впливати на настрій та стимулюючий ефект, але він також може справляти занепокоєння та заспокоювати.

Класифікація

Класифікація антидепресантів заснована на механізмах їх дії.
Виняток становлять "трициклічні та тетрациклічні антидепресанти"(ТЗА). Вони названі за їх хімічну будову. У своїй функції вони є т.зв.неселективні інгібітори зворотного захоплення моноаміну"(NSMRI).
Перелічені лише найважливіші класи.

• Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти (TCA):
  • Амітриптилін
  • Кломіпрамін
  • Доксепін
  • Іміпрамін
  • Нортриптилін
• Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI):
  • Циталопрам
  • Флуовоксамін
  • Флуоксетин
  • Пароксетин
  • Сертралін
• Інгібітори зворотного захоплення норепінефрину та серотоніну (NSRI):
  • Дулоксетин
  • Венлафаксин
• Антагоністи адренорецепторів бета2:
  • Міансерін
  • Міртазапін
• Інгібітори МАО (моноаміноксидази):
  • Траннілципромін
  • Моклобемід

Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти

Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти є неселективними інгібіторами зворотного захоплення моноаміну (NSMRI). Вони поділяються на ці дві групи за їх характерною хімічною будовою. Блокуючи канали передавачів, вони неспецифічно гальмують повторне поглинання норадреналіну та серотоніну з синаптичного проміжку в нервові клітини.
Залежно від препарату вони виявляють сильнішу дію на норадреналін або транспортери серотоніну. Внаслідок цього підвищена концентрація передавачів у синапсах збільшує передачу сигналу і, таким чином, досягає посилення приводу (головним чином за рахунок норадреналіну) та підвищення настрою (головним чином за рахунок серотоніну). У той же час препарати зв'язуються з численними іншими рецепторами, що пояснює їх широкий спектр побічних ефектів.
Трициклічні антидепресанти включають амітриптилін, кломіпрамін та нортриптилін. Хоча амітриптилін застосовується в основному у депресивних пацієнтів із порушеннями сну через додаткового ефекту, що сприяє сну, кломіпрамін має сильну антитривожну дію, а нортриптилін має сильну посилюючу дію.
До тетрациклічних антидепресантів належать мапротилін, міансерин та міртазапін. Окрім антидепресантного ефекту, останні насамперед мають сприятливий ефект.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI)

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) лише перешкоджають повторному захопленню серотоніну з синаптичної щілини, через що вони мають сильний ефект, що підсилює настрій.
Оскільки вони не зв'язуються з багатьма іншими рецепторами одночасно, вони мають менший спектр побічних ефектів і краще переносяться, ніж трициклічні та тетрациклічні антидепресанти. Ось чому вони є одним з антидепресантів першого вибору сьогодні.
Вони також можуть бути використані для лікування тривожності, обсесивно-компульсивних розладів та харчових розладів.
СИОЗС включають циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, пароксетин та сертралін. Найчастіше призначається SSRI в Німеччині - циталопрам. Він перевершує інші препарати, особливо за слабшим взаємодією з іншими лікарськими засобами.

Циталопрам

Циталопрам належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС). Це найпоширеніший антидепресант в Німеччині за останні роки.
Циталопрам зв’язується з транспортерами серотоніну нервових клітин, які відповідають за відновлення передавача. Як результат, у синаптичному проміжку досягаються більш високі концентрації серотоніну, що відповідає ефекту, що підсилює настрій та антидепресанту.
Крім того, вони не зв'язуються з іншими рецепторами в центральній нервовій системі, що пояснює значно менший спектр побічних ефектів порівняно з трициклічними антидепресантами. Тим не менш, скарги на шлунково-кишковий тракт (з нудотою, блювотою та діареєю) та втрату лібідо (сексуального потягу) можуть виникати протягом курсу терапії.
Можливі численні інші побічні ефекти. Крім того, почуття страху у пацієнта спочатку може бути значно посилено в перші кілька днів терапії. Через одночасний ефект, що збільшує привід, пацієнт збільшує ризик самогубства на початку терапії.

Детальніше по темі: Циталопрам

Cipralex®

Препарат Cipralex® містить діючу речовину есциталопрам. Це відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і за структурою схоже на циталопрам.
Крім застосування при депресії, Cipralex® також може бути призначений для лікування паніки, тривоги та обсесивно-компульсивних розладів. Для успішного лікування терапію необхідно продовжувати протягом декількох місяців.
Есциталопрам діє за рахунок підвищення рівня серотоніну в центральній нервовій системі, блокуючи транспортери серотоніну нервових клітин. Підвищений рівень серотоніну впливає на настрій. У той же час побічні ефекти, що виникають, значною мірою зумовлені зміненою концентрацією серотоніну.
Подібно до циталопраму та флуоксетину можливі зміни ваги (через зміну апетиту), головні болі, розлади сну, запаморочення (діарея, запор, нудота, блювання) та сексуальна дисфункція (порушення еякуляції, імпотенція).

Флуоксетин

Флуоксетин - це селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Діюча речовина призводить до підвищення рівня серотоніну в центральній нервовій системі, що чинить настрій.
Порівняно з трициклічними антидепресантами, які застосовуються протягом тривалого часу, СИОЗС характеризується більшим терапевтичним діапазоном (менший ризик масивних побічних ефектів у разі передозування) та меншим спектром побічних ефектів.
Частими побічними ефектами є сексуальна дисфункція (втрата лібідо) та скарги на шлунково-кишковий тракт (нудота, блювота).
На початку терапії підвищення рівня серотоніну також може призвести до посилення почуття страху та збільшення приводу. Через затримку настання ефекту підвищення настрою через кілька тижнів існує підвищений ризик самогубства для пацієнта. Необхідно терміново проводити регулярні огляди лікуючим лікарем.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (SSNRIs)

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіна (SSNRI) лише блокують транспортери серотоніну та норадреналіну, які відповідають за зворотне захоплення передавачів із синаптичної щілини.
Вони не зв'язуються та не дуже слабко зв'язуються з іншими рецепторами. З цієї причини порівняно з трициклічними та тетрациклічними антидепресантами він характеризується меншим спектром побічних ефектів та кращою переносимістю.
Таким чином, разом із СРЗЗ, вони є першим вибором для лікування депресії. Вони в першу чергу показані пацієнтам, які пропонують показання, що покращують їх настрій, а також показання, що збільшує їх рух. Слід зазначити, однак, що ефект, що підсилює привід, може виникнути до ефекту, що підсилює настрій, що на початку терапії приносить підвищений ризик самогубства. З цієї причини слід регулярно проводити перевірки лікуючим лікарем, особливо на початку терапії ССНР.
До складу ССНР в основному входять венлафаксин та дулоксетин. Подібно до СРЗЗ, крім терапії антидепресантами, їх також можна використовувати для лікування тривожності, обсесивно-компульсивних та харчових розладів.

Венлафаксин

Венлафаксин належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну норадреналіна (SSNRI). Окрім блокування транспортерів серотоніну та норадреналіну, він не зв’язується з іншими рецепторами і тому викликає менше побічних ефектів, ніж трициклічні антидепресанти. Завдяки додатковому зв’язуванню з норадреналіновими транспортерами, він має сильний стимулюючий привід. Тому він в першу чергу показаний для пацієнтів із вказівкою на збільшення драйву і є першим вибором, окрім того, що його використовують для лікування депресії, він також може бути призначений спеціально при тривожних розладах (генералізований тривожний розлад, соціальний тривожний розлад, панічний розлад).
Побічні ефекти лікування венлафаксином аналогічні тим, які отримували при ССЗЗ. Дуже часто пацієнти відчувають запаморочення, головний біль, нудоту та сухість у роті. Крім того, можливе зниження апетиту (можливо, втрата ваги), сексуальна дисфункція, скарги на шлунково-кишковий тракт, а також порушення зору та сну.

антагоністи адренорецепторів α2

Активовані рецептори альфа2 зазвичай забезпечують зменшене вивільнення нейротрансмітерів. Так звані антагоністи адренорецепторів а2 блокують рецептори альфа2, а це означає, що вони втрачають свою активність і тим самим інгібують їх дію на вивільнення передавачів. Внаслідок цього спостерігається підвищене вивільнення нейротрансмітерів.
До групи антагоністів α2-адренорецепторів входять міансерин та міртазапін.
На додаток до цього ефекту через α2 рецептори, вони також можуть призводити безпосередньо до збільшення кількості серотоніну та норадреналіну, блокуючи канали для повторного поглинання передавачів. Тому вони також входять до складу тетрациклічних антидепресантів. Особливою властивістю цих активних інгредієнтів є їх сильне сприяння сну. Тому їх в основному призначають хворим на депресію з супутнім розладом сну.

Міртазапін

Завдяки своїй хімічній структурі міртазапін належить до класу тетрациклічних антидепресантів.
Окрім незначної блокади транспортерів серотоніну та норадреналіну для повторного поглинання передавачів у нервові клітини, він також зв’язується з рецепторами α2 на нервових клітинах, що збільшує вивільнення передавачів (включаючи норадреналін, серотонін та гістамін).
Завдяки підвищеному вивільненню норадреналіну та серотоніну в синаптичну щілину він надає стимулюючий та настрій. Завдяки сильному зв’язуванню міртазапіну з α2-рецепторами гістамінергічних нервових клітин (нервові клітини, які вивільняють гістамін), він надає сильний сприяючий сну ефект.
Для лікування депресії з супутніми порушеннями сну, тому вона є препаратом першого вибору і часто призначається.
Порівняно з іншими антидепресантами, міртазапін краще переноситься та має менше побічних ефектів.
Тим не менш, можливі численні побічні ефекти, в основному через підвищення рівня серотоніну.Хоча такі побічні ефекти, як безсоння, неспокій, втрата апетиту та сексуальна дисфункція, зустрічаються набагато рідше, пацієнти часто повідомляють про збільшення апетиту та ваги, сильну втому та сухість у роті.

Інгібітори МАО (моноаміноксидази)

Інгібітори МАО працюють, інгібуючи моноаміноксидазу. Це фермент, який широко поширений в організмі і відповідає за руйнування багатьох передавачів (включаючи норадреналін, серотонін, дофамін).
Залежно від спорідненості до передавачів, розрізняють дві різні форми моноамінооксидаз (A / B). Через гальмувану деградацію передавачів у центральній нервовій системі, більша кількість передавачів може вивільнятися в процесі передачі сигналу.
Для лікування депресії використовують два різних препарати: транілципромін та моклобемід. Завдяки широкому спектру побічних ефектів, вони в основному використовуються для лікування стійкої до терапії (з вищезазначеними групами діючих речовин) депресії.
Траннілципромін незворотно пригнічує МАО-А та МАО-В і тому надає особливо сильну дію. Спостерігається збільшення всіх концентрацій передавача. Натомість моклобемід призводить лише до оборотного інгібування МАО-А. З цієї причини пригнічується руйнування передавачів норадреналіна та серотоніну, що відповідає антидепресантному ефекту.

Детальніше по темі: МАОІ

Інші антидепресанти

• Солі літію: Солі літію, такі як карбонат літію, ацетат літію, сульфат літію, цитрат літію та оротат літію, застосовуються терапевтично в різних розлади настрою як один біполярний розлад або в депресія б / в.

• Йоганіс трави: Інгредієнти звіробою Гіперицин і Гіперфорин імовірно, є антидепресантні ефекти.

Побічні ефекти антидепресантів

Всі антидепресанти характеризуються широким спектром потенційних побічних ефектів. Вони виникають особливо на початку терапії і стихають протягом курсу лікування. Оскільки антидепресантний ефект затримується через кілька тижнів, ці побічні ефекти є частою причиною передчасного припинення терапії.
Особливо велика кількість побічних ефектів, деякі з яких є серйозними, можна виявити при лікуванні трициклічними антидепресантами (амітриптилін, кломіпрамін, нортриптилін). Це тому, що, крім своєї спорідненості до транспортерів серотоніну та норадреналіну, ці активні компоненти також зв’язуються з численними іншими рецепторами в організмі. В результаті можливі порушення роботи серця, відхилення артеріального тиску, сильне збільшення ваги (через підвищення апетиту), а також сухість у роті, запори та численні інші побічні ефекти.

На противагу цьому, інші інгібітори зворотного поглинання зв'язуються виключно з транспортерами серотоніну та норадреналіну в організмі. В результаті їх побічні ефекти можна пояснити лише підвищеними концентраціями передавача. Часті побічні ефекти - це сексуальна дисфункція (із втратою лібідо), скарги на шлунково-кишковий тракт, втома та зміна ваги.
Інгібітори МАО, які в основному застосовуються при депресії, які важко піддаються лікуванню, також мають широкий спектр побічних ефектів, оскільки вони впливають на значну частину всіх передавачів.

Детальніше по темі: Побічні ефекти антидепресантів