Морфін

Синоніми

морфін

Англійська: морфін

Читайте також:

  • Побічні ефекти морфіну

визначення

Морфін відноситься до класу опіоїдів. Це сильне знеболююче (знеболююче). Він вимагає рецепту і підпадає під дію Закону про наркотики (BtMG).

історія

Морфін вперше був введений в 1804 році Ф. У. А. Сертунер від Алкалоїд опіум видобутий. Однак до розшифрування хімічної структури було ще 34 роки. Сертюнер назвав тканину на честь грецького бога мрій і сну Морфей. Так виникла назва морфін. Пізніше, однак, ім'я морфін наздогнало і досі є загальною назвою.

Опіоїди

Там Морфін прототип одного Опіоїди має сенс пояснювати його властивості та ефекти всій групі. Опіоїди - це група потужних анальгетиків. Вони виготовляються самим організмом у вигляді Ендорфіни, Енкефаліни і Динорфіни і виробляється фармацевтичною промисловістю як сильне знеболююче. Вони працюють над трьома різними типами рецепторів в організмі, які крім усього іншого мають знеболюючу дію. Дем ?-Рецептор (розмовляє: зусилля), the ?-Рецептор (розмовляє: дельта) та ?-Рецептор (розмовляє: каппа). Залежно від того, чи мають вони таку ж активізуючу дію на рецептори, що і організм (ендогенно) виробляється Опіоїдитобто агоністи або чи працюють вони всупереч ендогенним опіоїдам, тобто є антагоністами і, таким чином, інгібують рецептори, опіоїди поділяються на різні групи. Ось дещо спрощена схема:

1. чисті агоністи: діють агоністично на всі три рецептори, тобто вони активують ці рецептори. Залежно від речовини різниться сила впливу на різні рецептори. До цієї групи належать, серед інших

  • Морфін
  • Трамадол
  • Піритрамід
  • Кодеїн
  • Фентаніл

2. часткові агоністи / антагоністи: навряд чи мають активуючий вплив на? -рецептор, але більш-менш активують на інші рецептори. Цей підклас включає:

  • Бупренорфін
  • Пентазоцин

чисті антагоністи протидіють опіоїдам на всіх рецепторах. Так вони скасовують (якщо вони присутні у досить великих кількостях і можуть зв’язатися з рецепторами) свою дію. Найважливішим представником цієї групи є налоксон. Ця речовина використовується в а отруєння з опіоїдами (Опіоїдна інтоксикація) використовується як антидот (антидот) і, таким чином, може мати життєзберігаючий ефект.

Поглинання

Опіоїди можна вводити різними способами. Як планшет (перорально), внутрішньовенно (тобто вводять у вену), як супозиторій (ректальний), як штукатурка (трансдермальний) або у вигляді крапель.

Залежність і розвиток толерантності

Опіоїди / морфін мають великий потенціал для залежності. Цей потенціал є сильнішим або слабшим, залежно від типу прийому та прийому речовини. Наприклад, внутрішньовенне надходження, наприклад, має найбільший потенціал до залежності героїн (Похідне від морфіну), оскільки Георін надзвичайно швидко в мозок затоплення та, таким чином, призводить до "бажаного" стану сп'яніння протягом дуже короткого часу після прийому всередину.
Симптоми виведення включають пітливість, біль, діарею (діарея), Блювота і порушення кровообігу.
Розвиток толерантності відбувається, коли опіоїд приймають протягом тривалого часу. В результаті багато наслідків ослаблені, і розвивається звикання. Перш за все, саме знеболюючий (насправді єдиний бажаний) ефект збивається. Запор найменше впливає на розвиток толерантності (запор) та Звуження зіниці (Міоз), тому вони все ще виникають без обмежень навіть після тривалого прийому опіоїдів.

Отруєння (опіоїдна інтоксикація)

Передозування Опіоїди зазвичай супроводжується типовою тріадою симптомів:

  • Міоз (вузькі зіниці)
  • Депресія дихання
  • кома

Терапевтичне потрібно робити якомога швидше Опіоїдний антагоніст призначається для того, щоб якомога краще нейтралізувати дію отрути. Як такий антидот зазвичай використовується налоксон. Важливо зазначити, що налоксон має відносно короткий період напіввиведення в одну годину, тоді як більшість опіоїдів працюють набагато довше в організмі, тому налоксон потрібно вводити через регулярні проміжки часу.

Анальгетична активність опіоїдів

Різні опіоїди мають дуже різний рівень знеболюючого ефекту. Морфіну було присвоєно силу 1, щоб аналгетичну активність інших опіоїдів вимірювали в порівнянні з морфіном.
Суфентаніл має найсильнішу знеболюючу дію. Він має потенцію 1000, що робить його в 1000 разів більш знеболюючим, ніж морфін (це означає, що його можна було вводити в 1000 разів менших доз, ніж морфін для досягнення такого ж знеболюючого ефекту). Для того, щоб назвати кілька інших сильних сторін, тут слід дотримуватися невеликого списку - щодо зменшення болю:
Суфентаніл <фентаніл <бупренорфін <морфін <піритрамід <пентазоцин <кодеїн <трамадол <тилідин.

Морфін - фармакологія

Морфін

Призначається у вигляді таблеток Морфін добре засвоюється (від Шлунково-кишкового тракту всмоктується в кров), але він піддається вираженому механізм першого проходу (бо кров у тому Морфін перший всмоктувався з шлунково-кишкового тракту печінка протікає через, і значна частина морфіну тут вже метаболізується, відносно мало діючої речовини надходить в організм, біодоступність Морфін такий низький). Однак це вже було враховано при його введенні у формі таблеток, так що доза в таблетці настільки висока, що вона все ще обіцяє достатній ефект навіть після того, як вона була розбита в печінці.
Морфін період напіввиведення близько 2-4 годин.