Дігітоксин
Синоніми
Серцеві глікозиди
визначення
Дігітоксин - діюча речовина, що належить до групи серцевих глікозидів. Крім усього іншого, воно покращує серцебиття серця, тому його призначають, наприклад, при серцевій недостатності.
походження
Дігоксин і Дігітоксин можна витягти з тієї ж рослини: Dem наперсток (Латиною: наперстянка), саме тому вони іноді є синонімом терміна «digitalis» або Глікозиди наперстянки описано.
Дія та механізм дії
Дігітоксин впливає на серце наступним чином:
- Збільшити там контактну силу серцевого м’яза (позитивні інотропні)
- Затримка передачі збудження від області передсердя (антрума) до камер серця (шлуночка) (негативні дромотропні)
- Зниження частоти биття (негативний хронотроп ефект).
фізіологія
Збільшення сили скорочення серця відбувається за допомогою таких механізмів:
- Атфаза натрію-калію - 3 іони натрію назовні, 2 іони калію всередину (кожен проти градієнта природних концентрацій, тобто енерговитратних)
- Натрієво-кальцієвий обмінник - 3 натрію на природний градієнт всередину, 1 кальцій проти природного градієнта назовні.
- Серцеві глікозиди - інгібування натрію-калію-АТФази, таким чином, менше натрію назовні. Це призводить до непрямого гальмування натрієво-кальцієвого обмінника, що в кінцевому підсумку призводить до підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію.
Фармакокінетика
Дігоксин і Дігітоксин відрізняються за фармакологічними властивостями.
Дігітоксин: Його біодоступність при прийнятті у вигляді таблеток становить майже 100%. Він поділиться з цього приводу нирка (ниркова) і частково через печінка (печінкові) ліквідований. Його Півжиття становить 5-7 днів.
Показання
Дігітоксин використовується для наступних показань:
- Серцева недостатність (Накачана слабкість серця)
- Передсердні тріпотіння і мерехтіння (затримуючи проведення збудження)
Побічні ефекти
Дігітоксин має вузький терапевтичний індекс. Це означає, що передозувати ними дуже легко, в результаті чого виникає а отруєння (Інтоксикація) веде. Натрієво-калієвий насос слід гальмувати лише помірковано, оскільки в іншому випадку буде порушена вся стабільність клітин. Симптоми передозування можуть включати:
- біля Серця: Серцеві аритмії як Шлуночкова фібриляція, Екстрасистоли в шлуночкових м'язах, AV-блок
- в Центральна нервова система: Проблеми з кольоровим зором, втома, сплутані стану
- в Шлунково-кишкового тракту: Нудота, Блювота
Терапія одна Інтоксикація дигітоксином полягає в дарі о Калійсодержащий інфузійний розчин (оскільки підвищена концентрація калію витісняє серцеві глікозиди з натрію-калію-АТФази і тим самим гальмує їх дію), Антиаритмічні засоби (Препарати, що обмежують серцеву аритмію, яка може бути спровокована), Антитіла до наперстянки (які конкретно захоплюють вільні молекули серцевого глікозиду і тим самим роблять їх неефективними).
Взаємодії
Багато факторів і паралельний прийом інших препаратів можуть знизити ризик Дігітоксиновий ефект вплив, тому перед призначенням та прийомом необхідно проводити точний анамнез (систематичне опитування пацієнта про попередні хвороби, прийом ліків тощо). До факторів, які можуть спричинити взаємодію, належать:
Концентрація калію – Гіперкаліємія (підвищена концентрація калію) призводить до зниження ефективності, Гіпокаліємія (знижена концентрація калію), з іншого боку, посилює ефект і, таким чином, - якщо вводиться нормальна доза - може призвести до симптомів інтоксикації
Ниркова недостатність - Пацієнти з дисфункцією нирок не повинні лікуватися дигоксином; тут слід застосовувати дигітоксин, оскільки він менш виводиться через нирки
Ліки, ферменти, що руйнують наркотики печінка активувати або гальмувати (Індукція або пригнічення ферментів CYP). До них належать деякі Антибіотики, Протиепілептичні препарати, Йоганіс трави та антиаритмічні засоби.