Дігоксин

Синоніми

Серцеві глікозиди

також читайте:

• Ліки нерегулярне серцебиття
• Дігітоксин

визначення

Дігоксин - діюча речовина, що належить до групи серцевих глікозидів. Крім усього іншого, воно покращує серцебиття серця, тому його призначають, наприклад, при серцевій недостатності.

походження

Дігоксин і Дігітоксин можна витягти з тієї ж рослини: Dem наперсток (Латиною: наперстянка), саме тому вони іноді є синонімом терміна «digitalis» або Глікозиди наперстянки описано.

Дія та механізм дії

Дігоксин впливає на серце наступним чином:

• Там збільшуються сили контакту Серцеві м’язи (позитивні інотропні)
• Затримка передачі збудження від області передсердя (антрума) до камер серця (шлуночка) (негативні дромотропні)
• Зниження частоти биття (негативний хронотроп ефект).

фізіологія

Для того, щоб мати можливість укласти контракт, Серцевий м’яз - як і всі інші м’язи тіла, обидва смугастий Скелетні м’язищо напружується добровільно, а також гладкі м’язи судин і органів, які мимоволі стискаються - Кальцій.
Принцип стосується серця: Чим більше кальцію, тим сильніше сила скорочення. І чим вище ця сила, тим більше кров можна накачати серцебиттям.
Серце складається з безлічі клітин серцевого м’яза, які містять скоротливі елементи, саме це робить серце можливим в першу чергу. Ці нитки називають саркомерами. Тому кальцій повинен знаходитися всередині клітини (внутрішньоклітинний) вміти впливати на силу, оскільки тут розташовані саркомери.
Щоб зрозуміти механізм серцевих глікозидів, треба трохи поглибитись в біохімію клітини: Кожна клітина потребує певної іонної рівноваги, щоб вижити. Тож, між іншим, мають бути дуже конкретні концентрації калію, натрію, хлорид і Кальцій переважають всередині і зовні клітини, оскільки якщо ці концентрації будуть перевищені або не досягнуті, клітина лопне (Приплив води з високою внутрішньоклітинною концентрацією іонів для досягнення балансу заряду між внутрішньою і зовнішньою) або стискати (Відтік води при високій концентрації позаклітинного заряду, щоб розбавити більш високу концентрацію частинок зовні) би. Цей принцип розподілу води у напрямку більшої концентрації відомий як осмос. Щоб запобігти встановленню осмотичної рівноваги, оскільки це було б фатально для клітини, існують насоси, які сидять у клітинній стінці і активно транспортують іони зсередини назовні або ззовні всередину. Найважливіший з цих насосів - це Атфаза натрію-калію. Він викачує три іони натрію зсередини, в обмін на два іони калію, які він викачує ззовні. Таким чином, це гарантує, що всередині клітини багато калію і поза натрію багато натрію. Для всього цього їй потрібна типова енергія валюти для організму: АТФ (Аденозинтрифосфат), що вона повинна розколотися, щоб отримати необхідну енергію. Звідси назва ATPase, що означає щось на зразок розбиття ATP.

Більше транспортерів

окрім цього первинний активний насос Є також транспортери, які не розщеплюють АТФ безпосередньо для того, щоб мати достатню кількість енергії для транспортування іонів, але вони використовують енергію природних градієнтів іонів через мембрану клітин, щоб мати можливість працювати. Крізь Натрієво-калієвий насос Всередині клітини багато калію, але зовні мало. Ось чому дифузія (тож без допомоги фургонів) Калій всередині клітини назовні, щоб компенсувати цей дисбаланс заряду. Крім того, насос означає, що зовні багато натрію і всередині мало.Ось чому іони натрію надходять ззовні, щоб компенсувати це. Ці т. Зв Іонні градієнти мають певну "потужність" і, отже, потенціал транспортувати з собою інші іони, які не зможуть самостійно перетнути мембрану, оскільки їх градієнт недостатньо сильний або навіть протилежний. Це стосується, наприклад, транспорту кальцію від внутрішньоклітинного до позаклітинного. The Натрієво-кальцієвий обмінник. Натрій транспортується з його градієнтом назовні всередину і в процесі цього накопичується достатньо "сили" для транспортування кальцію проти його градієнта зсередини назовні. Що зараз роблять серцеві глікозиди? (Дігоксин) Вище було описано, що чим вища концентрація кальцію всередині клітини, тим більша сила скорочення серця. Однак обмін натрію-кальцію тепер забезпечує вихід кальцію з клітини. Це може бути - для пацієнтів, чиє серце недостатньо б'ється, тобто недостатній є - бути дуже проблематичним. Отже, цьому транспортуванню необхідно протидіяти, щоб в клітині було більше кальцію. The Серцеві глікозиди (Дигоксин) не інгібують цей обмінник безпосередньо, а діють шляхом інгібування натрію-калію-АТФази. Як описано вище, він зазвичай викачує натрій назовні і калій всередину. Якщо він гальмується, натрію зовні менше. Це означає, що градієнт натрію зсередини, який рухає натрієво-кальцієвий обмінник, нижче. Так менше натрію можна обміняти на кальцій і тим більше кальцію залишається всередині клітини. Зараз є більше кальцію для скорочення. Таким чином, за серцебиття можна закачати більше крові.

Фармакокінетика

Дігоксин і Дігітоксин відрізняються за фармакологічними властивостями.
Дігоксин: При пероральному прийомі він має (як планшет) а Біодоступність приблизно 75%. В основному йдеться про те Нирки (нирково) виводиться і має період напіввиведення 2-3 дні.

Показання

Дігоксин використовується для наступних показань:

• Серцева недостатність (Накачана слабкість серця)
• Тріпотіння і фібриляція передсердь (затримуючи проведення збудження)

Побічні ефекти

Дігоксин має вузький терапевтичний індекс. Це означає, що передозувати ними дуже легко, в результаті чого виникає а отруєння (Інтоксикація) веде. Натрієво-калієвий насос слід гальмувати лише помірковано, оскільки в іншому випадку буде порушена вся стабільність клітин. Симптоми передозування можуть включати:

• біля Серця: Серцеві аритмії як Шлуночкова фібриляція, Екстрасистоли в шлуночкових м'язах, AV-блок
• в Центральна нервова система: Проблеми з кольоровим зором, втома, сплутані стану
• в Шлунково-кишкового тракту: Нудота, Блювота

Терапія одна Інтоксикація дигоксином полягає в дарі о Калійсодержащий інфузійний розчин (оскільки підвищена концентрація калію витісняє серцеві глікозиди з натрію-калію-АТФази і тим самим гальмує їх дію), Антиаритмічні засоби (Препарати, що обмежують серцеву аритмію, яка може бути спровокована), Антитіла до наперстянки (які конкретно захоплюють вільні молекули серцевого глікозиду і тим самим роблять їх неефективними).

Взаємодії

Багато факторів і паралельний прийом інших препаратів можуть знизити ризик Дігоксиновий ефект вплив, тому перед призначенням та прийомом необхідно проводити точний анамнез (систематичне опитування пацієнта про попередні хвороби, прийом ліків тощо). До факторів, які можуть спричинити взаємодію, належать:
Концентрація калію – Гіперкаліємія (підвищена концентрація калію) призводить до зниження ефективності, Гіпокаліємія (знижена концентрація калію), з іншого боку, посилює ефект і, таким чином, - якщо вводиться нормальна доза - може призвести до симптомів інтоксикації
Ниркова недостатність - Пацієнти з дисфункцією нирок не повинні лікуватися дигоксином; тут слід застосовувати дигітоксин, оскільки він менш виводиться через нирки
Ліки, ферменти, що руйнують наркотики печінка активувати або гальмувати (Індукція або пригнічення ферментів CYP). До них належать деякі Антибіотики, Протиепілептичні препарати, Йоганіс трави та антиаритмічні засоби.