Макроліди

вступ

Макроліди - це антибіотики, які в першу чергу ефективні проти внутрішньоклітинних бактерій, тобто бактерій, які проникають в різні клітини організму. Наприклад, макроліди можна використовувати проти різних збудників, проти яких пеніциліни та цефалоспорини, наприклад, не ефективні. Дія макролідів засноване на тому, що вони гальмують розмноження бактерій (бактеріостатичний) і таким чином зупиняють поширення бактеріальної інфекції.

Детальніше з цього питання читайте на: Антибіотики

Показання до макролідів

Показаннями до терапії макролідами є (як і всі інші антибіотики) інфекції бактеріальними збудниками. Як клас антибіотиків, макроліди особливо ефективні проти бактерій, які «ховаються» у власних клітинах організму. Макроліди можна особливо добре застосовувати проти бактерій із групи хламідій або мікоплазми. Хламідії - це бактерії, які в основному викликають інфекції статевих органів. Мікоплазми, з іншого боку, мають тенденцію осідати в дихальних шляхах.

Детальніше з цього питання читайте на: Хламідіозна інфекція

Макроліди також працюють проти так званих грамнегативних бактерій. Це бактерії, які використовують спеціальний метод фарбування (Горе фарбування) не плями. Вони включають такі види бактерій, як легіонела (вони, як правило, викликають пневмонію) та Нейссерія (типові збудники захворювань, що передаються статевим шляхом та менінгіту). Але також грампозитивні бактерії (які можуть бути забарвлені плямою за Грамом), такі як стрептококи, можна лікувати макролідами. Стрептококи можуть викликати тонзиліт на тлі скарлатини або запалення м’яких тканин, отиту та менінгіту.

Таким чином, макроліди - це група антибіотиків, ефективних проти великої кількості бактеріальних інфекцій. В цілому макроліди підходять майже проти всіх респіраторних захворювань. Вони також застосовуються проти багатьох захворювань, що передаються статевим шляхом, та бактеріальних захворювань шкіри. Важливо зазначити, що ентеробактерії (які в основному знаходяться в травному тракті) не можна лікувати макролідами. Тому макроліди не підходять для лікування інфекцій сечовивідних шляхів та інфекцій сечового міхура.

Діюча речовина та дія

Дія макролідів засноване на гальмуванні утворення різних білків бактерій. Так звані рибосоми необхідні для утворення цих бактеріальних білків. Це великі структури, на які перекладається генетичний матеріал бактерій. Макроліди прикріплюються до рибосоми і тим самим перешкоджають стикуванню на рибосомах інших речовин, необхідних для перекладу цього генетичного матеріалу.

Це зупиняє утворення білків у бактеріях. Бактерії не можуть відтворити свій генетичний матеріал, і ріст клітин припиняється. Крім того, ніякі нові бактерії не можуть розвиватися. Цей механізм дозволяє лікувати бактеріальні інфекції за допомогою макролідної терапії. Активні компоненти, які використовуються, - це еритроміцин, азитроміцин, кларитроміцин та роцитроміцин.

Побічні ефекти

Основними побічними ефектами макролідів є вплив на печінку. Лікування макролідами може пошкодити клітини печінки. Чим вища доза діючої речовини, тим більша ймовірність цього пошкодження. В основному це пов'язано з тим, що макроліди метаболізуються в печінці, а також виводяться через печінку. Це змушує макроліди накопичуватися в печінці. Надмірно активний рівень може стати токсичним для клітин печінки і пошкодити їх.

Інші побічні ефекти переважно впливають на серце. Там так званий час QT продовжується, що може призвести до порушень серцевого ритму. Зокрема, людям із наявними серцевими захворюваннями слід лікувати макроліди лише обережно або взагалі не лікувати їх.

Інші побічні ефекти макролідів зумовлені їх дією проти бактерій. Лікування макролідами не тільки запобігає росту бактерій, що викликають інфекцію. На природну шкіру та кишкову флору, яка також складається з бактерій, також впливають макроліди. Тому терапія може призвести до побічних ефектів у травному тракті, таких як нудота, блювання, діарея, а також біль у животі та спазми. Побічні ефекти на шкіру часто стають помітними лише при ослабленні імунної системи. Якщо захисні мікроби шкіри були вбиті макролідами, інші патогени, такі як гриби, можуть осісти на шкірі і призвести до грибкових інфекцій там.

Детальніше з цього питання читайте на: Побічні ефекти антибіотиків

взаємодія

Взаємодія між макролідами та іншими лікарськими засобами в основному простежується до його впливу на певний фермент в печінковому обміні. Це фермент CYP3A4, який відіграє головну роль у переробці багатьох речовин.

Вплив CYP3A4 гальмується і сповільнюється макролідами. Це впливає на такі препарати, як статини (жировики), стероїди, протизаплідні засоби, кортизон, імунодепресанти (препарати, що знижують імунну систему), психотропні препарати (препарати, які застосовуються при психологічних захворюваннях) та багато інших речовин у вашому метаболізмі . Деякі препарати розщеплюються швидше, ніж зазвичай, інші залишаються в організмі особливо тривалий час. Взаємодія з грейпфрутовим соком також може бути спровокована за допомогою CYP3A4.

Протипоказання - Коли не слід давати макроліди?

Макроліди особливо не дозволяється давати, якщо є алергія на діючу речовину. Макроліди не можна давати, навіть якщо є непереносимість інших речовин, що містяться в ліці. Існують і інші протипоказання, наприклад, при захворюваннях печінки. Оскільки макроліди метаболізуються в печінці і можуть пошкодити там свою чергу, макроліди не слід приймати при важких захворюваннях печінки. При необхідності макроліди можна вводити в значно меншій дозі при ураженні печінки, але краще перейти на інші групи антибіотиків.

дозування

Дозування макролідів залежить від групи макролідів, основного інфекційного захворювання та, якщо застосовується, маси тіла людини, яка лікується. Тяжкість захворювання також може відігравати роль у дозуванні; також існують різні дози для введення у формі таблетки та введення через вену (внутрішньовенно) використаний.

Еритроміцин призначають у максимальній дозі 4 г на добу. Стандартна доза через вену - 1 г двічі (= 1000 мг); у формі таблеток зазвичай приймають 500 мг тричі на день. З іншого боку, азитроміцин приймають лише один раз на день, зазвичай по 500 мг кожен. Кларитоміцин можна приймати двічі на день, дозування може становити від 250 до 500 мг на таблетку. Дозування повинно бути скориговане, особливо при ураженні печінки. Якщо печінка пошкоджена занадто сильно, макроліди не слід застосовувати.

ціна

Ціну на макроліди не можна визначити в усьому світі. В основному це залежить від форми введення (таблетки або розчин для введення через вену). Дозування та розмір упаковки також грають роль, як і точна група макролідів, що містяться в препараті. Макроліди вимагають рецепта, тому їх можна придбати лише в аптеках за рецептом. Як правило, сплачується лише рецептурний збір у розмірі 5 євро, решта витрат покривається медичним страхуванням.

У разі внутрішньовенного лікування макролідів (введення антибіотика у вену) препарат зазвичай не потрібно купувати в аптеці. Натомість лікування проходить, наприклад, у рамках перебування в лікарні. У цьому випадку медичне страхування покриває повну вартість антибактеріальної терапії макролідами.

Макроліди та алкоголь - чи сумісні вони?

Макроліди - як і більшість антибіотиків - в основному метаболізуються в печінці, а потім виводяться через печінку. Це може призвести до взаємодії з одночасним вживанням алкоголю та терапією макролідами. Тож макроліди та алкоголь не йдуть добре разом.

Алкоголь також має метаболізуватися в печінці. Тому речовини можуть впливати один на одного. Наприклад, активні рівні макролідів можуть зростати, оскільки алкоголь в організмі сповільнює розпад діючої речовини. Перш за все, це посилює побічні ефекти макролідів і навіть може призвести до симптомів отруєння через надмірно високий рівень активності в організмі. Крім того, розпад макролідів та алкоголю може сповільнитись, через що високого рівня алкоголю в крові можна досягти навіть при невеликому споживанні алкоголю.

Альтернативи

Альтернативи макролідам зазвичай пропонують інші антибіотики. Наприклад, багато бактеріальних захворювань можна лікувати пеніцилінами, цефалоспоринами або фторхінолонами. Однак ефективність антибіотиків різних класів відрізняється для різних груп бактерій.

Макроліди в основному застосовуються тоді, коли антибіотики з меншою кількістю побічних ефектів, такі як пеніциліни та цефалоспорини, вже не ефективні. В якості альтернативи макролідам часто доступні інші високоефективні антибіотики, такі як фторхінолони або карбапенеми.

Чи можна його приймати під час вагітності та годування груддю?

Немає достатньої кількості даних про введення різних макролідів під час вагітності та годування груддю, щоб зробити конкретну заяву про прийом. Остаточно не з’ясовано, чи можна діючі речовини переносити дитині через плаценту (плаценту) під час вагітності. Також невідомо, чи можна макроліди передавати дитині через грудне молоко. Крім того, не з’ясовано, чи діють активні інгредієнти, якщо вони потраплять до ненародженої або годуваної дитини дитини, також пошкоджують її. З цієї причини макроліди слід приймати лише під час вагітності та годування груддю після ретельного зважування переваг та ризиків.

Детальніше з цього питання читайте на: Антибіотики при вагітності і Антибіотики під час годування груддю

Ефективність таблетки з макролідами

Якщо одночасно приймати макроліди і таблетки, ефективність таблетки може погіршитися. Однак точного твердження про ефективність таблеток не можна робити у зв’язку з макролідами, оскільки не всі макроліди були протестовані на всіх діючих компонентах різних таблеток. Однак деякі дослідження виявили, що таблетки були менш ефективними при застосуванні з макролідами. Тому слід вважати, що ефективність таблетки знижується при одночасному прийомі макролідів. Тому для періоду прийому антибіотиків слід застосовувати додатковий метод контрацепції.