Фторхінолони

вступ

Фторхінолони - це група антибіотиків, що особливо підходить для лікування так званих грамнегативних стрижневих бактерій.
Паличкові бактерії - це всі види бактерій, які під мікроскопом виглядають досить витягнутими.

Грам-негатив описує властивість, яка з’являється на світ спеціальним методом фарбування (фарбування Грамом).
Грамнегативні стрижні - це переважно бактерії, які знаходяться в травному тракті (так звані ентеробактерії).
Вони можуть бути особливо добре оброблені фторхінолонами.

Новіші речовини з групи фторхінолонів також ефективні проти інших груп бактерій.
Фторхінолони використовуються як антибіотики широкого спектру дії, наприклад, як перший вибір при інфекціях сечовивідних шляхів.

Показання

Показання до терапії фторхінолонами різноманітні, оскільки це клас антибіотиків з дуже широким спектром дії.
Найбільш ранні діючі речовини фторхінолонів особливо підходять для терапії ентеробактерій (бактерій, що трапляються в травному тракті).
Тому їх часто використовують при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, сечового міхура і, можливо, статевих органів (наприклад, інфекції простати).

Ці інфекції часто викликаються мазковою інфекцією з кишечника і тому часто реагують на фторхінолони.
Серйозні шлунково-кишкові інфекції також можна лікувати фторхінолонами.
При необхідності терапія, наприклад, ципрофлоксацином, також підходить для лікування гострого запалення підшлункової залози.

Пізніші покоління фторхінолонів мають значно ширший спектр активності, тому можуть також застосовуватися при інфекціях дихальних шляхів або в області вуха, носа та горла.
Бактеріальні захворювання кісток і суглобів також можна лікувати фторхінолонами, такими як левофлоксацин.

Крім того, фторхінолони мають велике значення у лікуванні так званих нозокоміальних інфекцій (набутих у лікарні / догляді).
Це часто інфекції резистентними бактеріями, але їх часто можна добре лікувати фторхінолонами, такими як моксифлоксацин.

Ви також можете прочитати про небезпеку, спричинену багатостійкими лікарняними мікробами:
Мультирезистентні лікарняні мікроби

Діюча речовина, ефект

Термін фторхінолон відноситься до групи антибіотиків, які вбивають бактерії.
До складу фторхінолонів входять активні компоненти норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоказин, левофлоксацин та моксифлоксацин.
Фторхінолони розвивають свою дію завдяки так званому інгібуванню гірази.
Гіраза - це фермент, який необхідний бактеріям для розмноження генетичного матеріалу.

Гіраза бактерій також називається топоізомераза II.
Пригнічуючи цю топоізомеразу II, бактерії вже не можуть копіювати свій генетичний матеріал (= свою ДНК).
Зростання бактеріальної колонії гальмується (бактеріостатично) і бактерії потім гинуть (бактерицидні).

Крім інгібування гірази, обговорюються й інші механізми дії фторхінолонів, оскільки їх ефективність не може бути пояснена пригніченням гірази.
Поки що, жодних конкретних механізмів дії в експериментах не підтверджено.
Спосіб дії фторхінолонів особливо ефективний, оскільки діюча речовина дуже проникна для тканин.
Ця властивість описує здатність фторхінолонів особливо добре поширюватися в тканини.

Тому вони добре підходять для лікування багатьох тканинних інфекцій, включаючи кістки.

побічний ефект

Як і всі антибіотики, фторхінолони мають побічні ефекти, які в першу чергу ґрунтуються на їх бажаному ефекті (вбивають бактерії).
Лікування фторхінолонами не тільки вбиває хвороботворні бактерії, але й ріст природних бактерій у травному тракті та на шкірі може гальмуватися та вбиватися фторхінолонами.

Як результат, в травному тракті виникають переважно такі побічні ефекти, як нудота, блювота, діарея та біль у животі.
Вбивство бактерій на шкірі викликає проблеми, особливо у людей з ослабленою імунною системою.
Замість захисних бактерій на шкірі осідають інші хвороботворні мікроби, такі як гриби, якщо імунна система не може адекватно боротися з ними, виникає грибкова інфекція.

Інші побічні ефекти фторхінолонів включають порушення нервових функцій.
Це проявляється у вигляді порушень пам’яті або розладів органів чуття (бачення, слух, нюх, дегустація, відчуття).
У зв'язку з терапією фторхінолонами також частіше виникають болі в суглобах і м’язах, а також частіші травми сухожиль.

Також можуть бути уражені інші типи тканини, такі як судинні стінки, так що, наприклад, норфлоксацин збільшує ризик сильних кровотеч при аневризмі аорти (випинання основної артерії).
На ритм серця також можуть впливати фторхінолони, такі як ципрофлоксацин.
В якості побічного ефекту можна збільшити так званий QT-час.

Якщо печінка вже була пошкоджена, фторхінолони також можуть спричинити важку печінкову недостатність; гостра печінкова недостатність рідко повідомляється у людей зі здоровою печінкою.

взаємодія

Фторхінолони можуть взаємодіяти з різними лікарськими засобами.
Особливу увагу слід приділити препаратам, які мають побічні ефекти, схожі на фторхінолони.
Наприклад, можуть бути взаємодії з препаратами, які застосовуються при серцевих аритміях.
Метаболічні шляхи також відіграють головну роль у взаємодії.

Наприклад, циклоспорин та фторхінолони частково виводяться через нирки.
Одночасна терапія обома діючими компонентами може пошкодити нирки.

З іншого боку, в печінці може спостерігатися взаємодія з розріджувачами крові, такими як Маркумар®.
Оскільки існує кілька класів фторхінолонів, взаємодії неможливо проілюструвати повністю.
Інформацію про призначення препарату слід перевірити на наявність можливих взаємодій з фторхінолонами для будь-якої людини, яка приймає кілька препаратів.

Протипоказання - коли не слід давати?

Фторхінолони не можна давати, якщо є алергія або непереносимість діючої речовини або інших речовин, що містяться в препараті.
Поновлене лікування фторхінолонами також слід уникати у разі серйозних побічних ефектів після терапії фторхінолоном.
Наприклад, той, хто мав побічні реакції на центральну нервову або зорові проблеми під час / після терапії фторхінолоном, у майбутньому повинен лікуватися іншими антибіотиками.

Такі захворювання, як епілепсія, також є протипоказаннями для терапії фторхінолонами.
За відсутності адекватних даних деякі фторхінолони також не слід застосовувати дітям та підліткам або під час вагітності чи годування груддю.

дозування

Дозування фторхінолонів залежить від різних критеріїв.
Різні дози застосовуються в різних класах фторхінолону.
Вага тіла людини, яку лікують, і тяжкість захворювання також грають роль.

Норфлоксацин зазвичай призначають у дозі 400 мг двічі на день.
Ципрофлоксацин можна приймати у дозах від 250 до 500 мг двічі на день.
Для левофлоксацину зазвичай рекомендується доза 500 мг на добу; максимальна доза моксифлоксацину становить 400 мг на добу.

Особливу увагу необхідно приділити дозуванню при захворюваннях печінки та нирок.
Дозування, як правило, має бути скоригована (зменшена), виходячи з функції печінки або нирок, яка все ще присутня.

ціна

Ціна на фторхінолони залежить від класу діючих компонентів, кількості діючої речовини та лікарської форми.
Для людей, які лікуються фторхінолонами у формі таблеток, зазвичай існує лише рецептурний збір у розмірі 5 євро.
Решту витрат покриває медичне страхування.

Якщо флюорохінолони вводяться у вену (наприклад, як частина стаціонарної терапії), зазвичай не потрібно платити за лікування фторхінолоном.

Фторхінолони та алкоголь - чи сумісні вони?

Фторхінолони в основному метаболізуються в печінці, а потім виводяться як у печінку, так і нирки.
Тому існують взаємодії при вживанні алкоголю.

Алкоголь також має метаболізуватися в печінці.
Тому, якщо речовини присутні в організмі одночасно, вони можуть впливати один на одного.

Наприклад, ефективні рівні фторхінолонів можуть збільшуватися, оскільки алкоголь в організмі сповільнює розпад діючої речовини.
Алкоголь також може запобігти перетворенню фторхінолонів у свою ефективну форму в печінці.
Зниження ефективності антибіотиків може бути викликане вживанням алкоголю.

Крім того, розпад фторхінолонів та алкоголю може сповільнитись, через що високого рівня алкоголю в крові можна досягти навіть при невеликому споживанні алкоголю.

Альтернативи фторхінолонам

Альтернативи фторхінолонам зазвичай пропонують інші антибіотики.
Антибіотичні засоби, такі як пеніциліни та цефалоспорини, часто застосовуються при бактеріальних інфекціях.
Точну ефективність різних речовин можна побачити з антибіограми.
Бактерії, які отримують з організму, вирощують у так званій культурі, тоді типові антибіотики тестують на їх ефективність саме на ці бактерії.

Після цього тесту можна зробити заяву про те, до яких антибіотиків бактерії чутливі (їх можна лікувати цими антибіотиками) та до яких резистентності вони є.
Ця чутливість та стійкість показана на антибіограмі.
Тому альтернативні активні компоненти можна прочитати на антибіограмі через кілька днів.

Чи можна приймати під час вагітності та годування груддю?

Більшість фторхінолонів не слід застосовувати під час вагітності чи годування груддю.
З одного боку, це пов’язано з тим, що недостатньо даних про те, чи може фторхінолони завдати шкоди ненародженій дитині або годуючій груддю дитині.

Однак у деяких випадках є також дані, які вказують на можливе пошкодження, саме тому нові фторхінолони не застосовуються під час вагітності та годування груддю.
Під час грудного вигодовування можна приймати лише фторхінолони з першої групи, такі як норфлоксацин після ретельного зважування користі та ризику.

Вони також не рекомендуються під час вагітності.

Дізнайтеся більше про антибіотики та їх застосування під час вагітності та годування груддю в наших окремих статтях:
Антибіотики при вагітності
Антибіотики під час годування груддю

Ефективність таблетки

Завдяки загальним обмінним процесам фторхінолонів та таблеток, прийом ліків одночасно може зробити таблетку менш ефективною.
Не проводилися тести на всі типи фторхінолонів з різними таблетками, наявними на ринку.
Однак у деяких експериментах були взаємодії зі зниженою ефективністю таблетки.

Тому слід вважати, що ефективність таблетки знижується, якщо одночасно приймати фторхінолони.