Гепарин

визначення

Гепарин належить до групи антикоагулянтів (Антикоагулянти). Це молекула, що виробляється в організмі людини і тварин і використовується, серед іншого, для профілактики (профілактика) тромбозу (Утворення тромбів з обструкцією судин і подальшим зменшенням припливу крові до органів) використаний.

Зсідання крові

Грецьк .: Гемостаз = кров і застій = нерухомий):
The Зсідання крові завжди важливо, коли a Травма тканини відбувся. Це робить кров менш рідинною, так би мовити, так що травмована ділянка може бути запечатана і кровотеча припиняється як можна швидше. Розрізняють один первинний гемостаз, де насамперед Тромбоцити (Тромбоцити) грають роль і один вторинний гемостаз, в якому основними дійовими особами є так звані фактори згортання. Вони будуть з пронумеровано римськими цифрами (І-ХІІІ), переважно в печінка і в каскаді послідовних активацій забезпечують накопичення молекул фібрину і утворюють нерозчинні мережі, які - разом з тромбоцитами від первинного гемостазу - якнайкраще закривають рану.
Як і майже кожен процес, то Зсідання крові суворо контролюється стати. Тому що якщо вона закінчується надмірно, наприклад після Закриття рани Недостатньо зупинена може призвести до утворення а Тромб (тромб) свинець, який може бути небезпечним для життя емболія (Закупорка судини з подальшим зменшенням припливу крові до ураженого органу) може спричинити. Найвідоміший і найстрашніший приклад цього, мабуть, легенева емболія.
Для того щоб утримати згортання крові в межах і знову відключити її в потрібний момент, існують різні молекули, в тому числі Антитромбін III. Він пов'язується з різними факторами згортання (особливо фактори II і X) і тим самим їх інактивує. Вторинний гемостаз вже не може протікати належним чином і порушується згортання крові. Гепарин зв’язується з цим антитромбіном III і підсилює його активність, тобто його антикоагулянтну дію.

Детальніше про цю тему читайте тут: Зсідання крові

будова

Гепарин складається з багатьох молекул цукру, пов'язаних між собою Глікозаміноглікан. Розрізняють між собою нефракціонований і низька молекулярна маса (так фракціоновано) Гепарин. Нефракціонований гепарин є довше (складається з більше молекул цукру, а саме від 40 до 50 одиниць цукру), ніж низькомолекулярний, який складається з менш ніж 18 одиниць цукру.

Медичне застосування

Гепарин виробляється в організмі людини і тварин. У людини вона стає з т. Зв Щогли клітини синтезується і вивільняється. Після виявлення його великих терапевтичних переваг (він був відкритий у 1916 році та вперше використаний у людях у 1935 році) почали видобувати з яловичих легенів або свинячого кишечника.
Це один з найбільш часто застосовуваних антикоагулянтних препаратів (Кумарини також служать тій же цілі, наприклад Маркумар, але вони працюють за іншим механізмом).
Гепарин зв'язується з Інгібітор згортання антитромбіну III і підсилює його антикоагулянтну дію. Залежно від довжини ланцюга він працює по-різному і іноді має інші властивості.

Нефракціонований гепарин

Нефракціонований гепарин є довголанцюговим і, зв'язуючись з антитромбіном III, забезпечує a Пригнічення факторів згортання II і X. Під час лікування цим гепарином необхідно регулярно контролювати рівень препарату в крові, як Ризик передозування складається. Наслідок був би підвищена схильність до кровотеч ("зріджуючи" кров, так би мовити).
Прийом їжі: Один прийом у вигляді таблеток (перорал) неможливо в принципі, оскільки гепарин знаходиться в шлунково-кишковому тракті не поглинається стає. Так що і буде внутрішньовенно (так із шприцом у венозну судину) або підшкірний (Так за допомогою шприца в підшкірну жирову клітковину) застосовано. Нефракціонований гепарин має найкращу доступність для внутрішньовенного вживання.

Гепарин з низькою молекулярною вагою

Гепарин з низькою молекулярною вагою є коротколанцюговим і гальмує своєю зв'язком Антитромбін III особливо Коефіцієнт згортання X. У разі лікування гепарином з низькою молекулярною вагою не потрібно пильного моніторингу рівня крові.
Прийом їжі: Вводиться підшкірно.

Побічні ефекти

Обидва гепарини несуть ризик посилення схильності до кровотеч. У разі передозування гепарину його ефект може бути значною мірою нейтралізований (антагонізований) протаміном. Протамін - антидот (грецька: antidoto - те, що проти нього, так би мовити, протиотрута) для гепарину.

  • Ризик розвитку індукованої гепарином тромбоцитопенії більший при нефракціонованому гепарині.
  • Існує розмежування між типом I і II типу з цим побічним ефектом, останній є небезпечним для життя і повинен призвести до негайного припинення лікування гепарином. Відбувається різке падіння кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія) в крові і тромбоцити злипаються в судинах, що може призвести до зниження кровотоку. Летальність (смертність) при індукованій гепарином тромбоцитопенії типу II становить 30%.
  • Остеопороз (крихкі кістки) можливий при тривалому лікуванні гепарином
  • оборотне випадання волосся

Детальніше по темі: Які причини церебрального крововиливу

застосування

Гепарин застосовується в таких терапевтичних аспектах:

  • Профілактика (профілактика) тромбозів та емболій (наприклад, після операцій, оскільки ризик утворення тромбів тут особливо високий)
  • Терапія гострих емболій (наприклад, тромбоз глибоких вен, легенева емболія, судинна оклюзія) Інфаркт)

Протипоказання

Принаймні дуже обережне лікування гепарином повинно проводитися у пацієнтів із

  • гіпертонія (гіпертонія)
  • Порушення функції нирок (Ниркова недостатність)
  • попередня тромбоцитопенія
  • внутрішня кровотеча
  • підвищена схильність до кровотеч (наприклад, при цирозі печінки див.: Клексан® та алкоголь)

Альтернативи

Є - окрім вже згаданих вище Кумарини (пероральні антикоагулянти, тобто антикоагулянти, які можна приймати у вигляді таблеток), але їх дія заснована на зовсім іншому механізмі - інших речовин, які можуть гальмувати згортання крові

  • Фондапарінукс - це Аналог гепарину (таким чином, має таку ж структуру, як гепарин), який виробляється синтетичним шляхом (тобто в лабораторії). Він має той же механізм дії, що і низькомолекулярний гепарин (Пригнічення фактора згортання X), але не може бути антагонізований протаміном. The Індукована гепарином тромбоцитопенія не має виникати при використанні фондапарінукса.
  • Гірудін та його похідні (нащадки) - вони похідні П’явки і безпосередньо інгібують Фактор II згортання крові. Вони або виробляються синтетичним шляхом, або застосовуються до пацієнта шляхом прямого застосування п'явок. Наприклад застосовується у пацієнтів з індукованою гепарином тромбоцитопенією, які відповідно не переносять гепарин, але все ж потребують антикоагулянтної терапії.