Метотрексат

Пояснення / визначення

Метотрексат є довготривалим протиревматичним препаратом, що модифікує захворювання (DMARD) / основний терапевтичний засіб при лікуванні ревматоїдного артриту та псоріатичного артриту. Застосовується при високій активності захворювання. Якщо він неефективний або менш ефективний, метотрексат можна також комбінувати з іншими DMARD. Під час терапії метотрексатом небажані побічні ефекти можна протиставити препаратам фолієвої кислоти без втрати ефективності.

Метотрексат застосовується також при лікуванні різних злоякісних пухлинних захворювань. Тут не буде детально обговорюватися ця ознака.

Торгові назви

Лантарел ® від Wyeth Pharma GmbH
Метекс ® від medac
MTX
і багато іншого

Поширені помилки

Метотрексат, метотрексат, метотрексат, метотрексад

Хімічна назва

Структурна формула

Активний інгредієнт

Динатрій метотрексату

області застосування

Метотрексат застосовується при важких формах / високій активності захворювання ревматоїдний артрит і Псоріатичний артрит.

Метотрексат (напр. Лантарел ® / Метекс ®) при найважчих формах псоріаз (Psoriasis vulgaris), який неможливо адекватно лікувати іншими формами терапії.

Метотрексат застосовується також у ранніх формах Позаматкова вагітність б / в.

Лікарські форми

• Таблетки / таблетки, покриті плівкою
• рішення
• настій

ефект

Метотрексат є антагоністом фолієвої кислоти (антагоніст фолієвої кислоти) і, як антиметаболіт, гальмує розмноження клітин, що швидко діляться. Крім того, метотрексат, як імунодепресант, послаблює небажані захисні реакції та має протизапальну дію.

Поліпшення симптомів зазвичай можна очікувати через 4-8 тижнів. Симптоми можуть повторитися після припинення метотрексату (побачити: Відмінити кортизон). Терапія метотрексатом, як правило, тривала.

застосування

Таблетки ковтають цілими великою кількістю рідини (без молочних продуктів), бажано ввечері (раз на тиждень), бажано не під час їжі.

Слід уникати контакту шкіри або слизової оболонки - інакше негайно промийте уражені ділянки великою кількістю води.

дозування

При ревматоїдному артриті та псоріатичному артриті початкова доза становить 7,5 мг один раз на тиждень, завжди в один і той же день тижня. Якщо ефект недостатній і добре переноситься, дозу можна збільшувати поступово на 2,5 мг. Щотижня доза метотрексату в 20 мг не повинна перевищуватися.

Для псоріазу вульгарного (лупа) початкова доза становить 7,5 - 22,5 мг метотрексату один раз на тиждень, завжди в один і той же день тижня. Якщо ефект недостатній і добре переноситься, дозу можна збільшувати поступово. Щотижневу дозу метотрексату в 30 мг не слід перевищувати.

Після досягнення бажаного успіху лікування, якщо це можливо, дозу слід поступово знижувати до найнижчої ефективної підтримуючої дози.

Метотрексат (наприклад, Лантарел ® / Метекс ® / МТХ ®) слід застосовувати у зменшених дозах та під ретельним медичним наглядом щодо:

• Похилий вік
• Поганий загальний стан
• Нагромадження рідини в животі або між листям легені (асцит, плевральний випіт)
• Сильно зайва вага
• Раніше високодозова терапія вітаміну А при псоріазі
• Зниження функції легенів

Побічні ефекти

Побічні ефекти залежать від дозування та тривалості застосування метотрексату (наприклад, Лантарел / Метекс / МТХ). Вони можуть з’являтися протягом усієї тривалості використання, але найчастіше зустрічаються протягом перших шести місяців.

Тут перераховані лише побічні ефекти, що часто зустрічаються і періодично виникають, рідкісні, дуже рідкісні або випадкові побічні ефекти не перелічені

Часті побічні ефекти:

• Втрата апетиту,
• Нудота,
• Блювота,
• Біль у животі,
• Пронос,
• Запалення та виразки у роті та горлі,
• Збільшення значень печінки (ГОТ, ГПТ, лужна фосфатаза

Нечасті побічні ефекти:

• Порушення утворення клітин крові з патологічним зменшенням еритроцитів і тромбоцитів,
• алергічне запалення легенів та альвеол (пневмоніт, альвеоліт),
• Почервоніння шкіри,
• Висип на шкірі,
• Сверблячий,
• Головний біль,
• Втома,
• Сонливість

Поки ви використовуєте метотрексат, ви повинні регулярно відвідувати лікаря (принаймні один раз на місяць протягом перших 6 місяців, потім хоча б кожні три місяці) для обстеження.

Прочитайте все про цю тему у розділі: Побічні ефекти метотрексату

Взаємодії

Під час прийому Метотрексат повинен відсутні щеплення живими вакцинами виконується.

Споживання алкоголю повинен уникнути стати. Якщо ви приймаєте інші уражаючі печінку препарати (наприклад, лефлуномід, Азатіоприн® , Сульфасалазин, ретиноїди) необхідно регулярно перевіряти у лікаря. Це стосується також одночасного прийому сульфонамідів, триметоприму-сульфаметоксазолу, Хлорамфенікол, Піриметамін.

Підвищена токсичність Метотрексат спостерігалося при наявному дефіциті фолієвої кислоти або одночасному застосуванні ліків, що викликають дефіцит фолієвої кислоти (наприклад, сульфонаміди, триметоприм-сульфаметоксазол).

А непряме збільшення дози викликають пеніциліни, саліцилати, Фенітоїн, Барбітурати, транквілізатори, оральні контрацептиви, тетрацикліни, похідні амідопірину, сульфонаміди та р-амінобензойна кислота, п-аміноіппурова кислота, пробенецид, НПЗЗ.

Протипоказання - Коли не слід приймати метотрексат?

Метотрексат не можна приймати, якщо:

• Відома гіперчутливість до метотрексату
• Дисфункція нирок
• Пошкодження печінки
• Хвороби кровотворної системи
• Збільшення споживання алкоголю
• Інфекції
• Виразки в області шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка, дванадцятипалої кишки / виразка шлунка)
• період вагітності та годування груддю

Жінки дітородного віку та чоловіки, які приймають метотрексат, повинні використовувати ефективну контрацепцію.
Навіть якщо чоловіка-партнера лікують, слід уникати зачаття під час терапії метотрексатом та протягом наступних трьох місяців після припинення метотрексату.

Ціни

Оскільки в системі охорони здоров’я завжди йдеться про тиск витрат, ми вважаємо важливим з'ясувати ціни на ліки (ціни та препарати є зразковими та без рекомендацій):

Лантарел® 7,5 мг 10 таблеток (N1) 22,48 €

Лантарел® 7,5 мг 30 таблеток (N2) € 49,13

Лантарел® 10 мг 10 таблеток (N1) € 27,41

Лантарел® 10 мг 30 таблеток (N2) 62,20 €

Метекс® 7,5 мг 10 таблеток (N1) € 22,46

Метекс® 7,5 мг 30 таблеток (N2) € 49,13

Метекс® 10 мг 10 таблеток (N1) € 27,32

Метекс® 10 мг 30 таблеток (N2) 62,20 €

Вимога за рецептом

Існує вимога про рецепт для всіх дозувань!

Метотрексат при ревматизмі

Метотрексат (MTX, коротке торгове найменування Lantarel®) - це препарат, який дуже часто називають т. зв Протиревматичний препарат для лікування ревматичне запалення використовується.

Терміни "ревматизм"або захворювання ревматичного типу узагальнюють сотні різних захворювань, викликаних запаленням.

Тому що метотрексат імуносупресивні дії, тобто реакції система захисту організму пригнічений, його застосовують при захворюваннях, при яких порушена власна захист цього організму.

Особливо з ревматичне запалення суглоба (наприклад ревматоїдний артрит або псоріатичний артрит) використовується метотрексат.
Але також при ревматичних захворюваннях, які призводять до а Запалення судин (Васкуліт) або внутрішні органи (наприклад Вовчаковий еритематоз), метотрексат можна використовувати для лікування.

Ревматичне запалення може змінюватися в залежності від типу захворювання постійні пошкодження суглобів як Ревматоїдні вузлики на ліктях або постійні порушення внутрішніх органів.

В основному використовується метотрексат у поєднанні з больовою терапією використовується для боротьби з основним запальним процесом та протидії постійному ураженню.

На перебіг хвороби зазвичай позитивно впливають такі препарати, як метотрексат, саме тому ці препарати також застосовуються Основні препарати або лікарські засоби, що модифікують захворювання (DMARD, Модифікація захворювання проти ревматоїдних препаратів) це називається.

Оскільки в більшості випадків не відома точна причина ревматичного захворювання, хвороби зазвичай неможливо вилікувати.
Терапія метотрексатом завжди повинна бути першою після ретельного розгляду можливі ризики та побічні ефекти лікування з ризиками нелікування (наприклад постійне ураження суглобів та органів).

Спосіб, як метотрексат має протизапальну дію, ще не був остаточно уточнений.
Це, мабуть, бере участь у цьому Діяльність імунної системи той, в якому відбувається проліферація імунних клітин і вироблення медіаторів запалення (ендогенні речовини, які ініціюють або підтримують запальну реакцію, наприклад Цитокіни) гальмує.
Це зробить запальний процес, що руйнує суглоб, сповільнився.

Показано, що використання метотрексату зменшує запальні зміни в суглобах, такі як біль у суглобах та набряк у більшості випадків.
Ранкова жорсткість і втома зменшуються, а стійкість збільшується.

Ознаки запалення в крові часто покращуються при застосуванні метотрексату (наприклад швидкість осідання).

Багаторічні дослідження також показують, що метотрексат може знизити прогресування запальні зміни кісток може зупинитися.

Приблизно Від 10 до 20 відсотків У цих випадках терапія метотрексатом недостатньо переноситься, тому необхідно застосовувати інші основні препарати.
Основні побічні ефекти включають нудота і Блювота, Запалення слизової ротової порожнини, Цироз печінки і підвищена сприйнятливість до інфекції.

У деяких випадках також може бути корисно поєднання метотрексату з іншими основними препаратами.

Як призначається метотрексат при ревматизмі?

Метотрексат застосовується в ревматичні захворювання зазвичай в малих дозах 5-25 міліграм на тиждень застосовується і має в основному одну в цій дозуванні протизапальну дію.

У значно більших дозах до 10 000 міліграмів щодня Наприклад, метотрексат також використовується для лікування злоякісний рак (Пухлини) дано.
При цих високих дозах існує ризик виникнення небажані побічні ефекти набагато більший, ніж при лікуванні ревматичних захворювань, профіль толерантності тут навіть відносно хороший.

Використовується метотрексат раз на тиждень у вену (внутрішньовенно, i.v.) або в м’язи (iвнутрішньом’язовий, i.m.) вводять або приймають у формі таблеток, хоча повна абсорбція препарату не завжди гарантована (наприклад при діареї).

Крім того, вони є Метотрексатні шприци краще переноситься і ефект сильніший. Обов’язково слід забезпечити лише метотрексат раз на тиждень і ніколи не приймається за коротший проміжок часу.

Метотрексат зазвичай працює із запізненням 4-10 тижнів, а також інші основні препарати, що застосовуються для лікування ревматизму.
Цей час затримки часто скорочується за рахунок додаткового споживання кортизон або протизапальні препарати без кортизону, які діють негайно.

Максимальний ефект - після три-чотири місяці досяг.

Терапію метотрексатом потрібно продовжувати, навіть якщо ревматичні симптоми покращуються, оскільки припинення лікування легко призводить до нових спалахів.
Тому необхідно, що лікування метотрексатом довгострокові та регулярні він слід.

Застосування метотрексату не показано, якщо: a алергія, вагітність або Бажання для дітей існує в Захворювання печінки, Зловживання алкоголем, зниження утворення крові або з важкими Діабет (Цукровий діабет).

Рекомендується прийом не менше п’яти міліграм Фолієва кислота на тиждень під час терапії метотрексатом для зменшення побічних ефектів.

Метотрексат і фолієва кислота

Метотрексат - активний компонент, який називається в організмі Противник фолієвої кислоти акти (так званий антагоніст фолієвої кислоти).

Фолієва кислота або вітамін B9 для цього важливий Поділ клітин, зокрема, він відіграє певну роль у виробництві будівельних блоків генетичного матеріалу (ДНК).

Якщо гальмується дія фолієвої кислоти, клітина вже не може розмножуватися.
Ракові клітини або клітини система захисту організмуякі є надто активними і, таким чином, викликають хронічне запальне ревматичне захворювання, можна запобігти росту та розмноженню клітин дією метотрексату.

Оскільки метотрексат є антагоністом фолієвої кислоти, введення фолієвої кислоти може повернути дію метотрексату і діяти як отруєння Антидот Акт.

Однак небажані побічні ефекти метотрексату також можна зменшити або повністю уникнути за допомогою розумного введення фолієвої кислоти нудота, Запалення слизової ротової порожнини, Збільшення ферментів печінки, Втрата волосся і діарея.

Як фолієву кислоту дають у поєднанні з метотрексатом?

Німецьке товариство ревматології рекомендує: Добавка фолієвої кислоти (додаткове введення фолієвої кислоти на додаток до їжі) принаймні 5 міліграм фолієвої кислоти на тиждень відповідно.
Для порівняння: Добова доза, рекомендована Німецьким суспільством харчування для фолієвої кислоти 400 мкг.

Однак прийом фолієвої кислоти слід робити якнайшвидше 24-48 годин після прийому або ін’єкції метотрексату.
Більшість метотрексату виводиться в перший день після прийому всередину або введення шприца; менша кількість метотрексату спочатку перетворюється в продукт метаболізму, який має аналогічну дію метотрексату і виводиться лише на другий день після прийому метотрексату.

Тому добавки з фолієвою кислотою є важливими через 48 годин рекомендується, оскільки після закінчення цього часу в організмі більше немає значних кількостей метотрексату або його продукту метаболізму, а ефект метотрексату істотно не послаблюється.

Тим не менш, досягається хороший захист від можливих небажаних побічних ефектів.

Дозування добавок фолієвої кислоти слід, за необхідності, коригувати в ході терапії; це дозування до 15 міліграмів щодня 5 днів на тиждень, починаючи через 48 годин після введення метотрексату, можливо.
Наприклад, це збільшення дози фолієвої кислоти, якщо воно відбудеться небажані ефекти, особливо один Збільшення значень печінки вважатись.

Як варіант, Вживання фолієвої кислоти в дозуванні 2,5 міліграма на тиждень можливо, здається, що між фолієвою кислотою або добавкою фолінової кислоти немає різниці.

Застосування фолієвої кислоти під час лікування метотрексатом раніше обговорювалось суперечливо.
Існує стурбованість тим, що фолієва кислота протидіє ефекту метотрексату ревматичні захворювання може послабити або навіть скасувати.

Якщо до терапії метотрексатом додати фолієву кислоту, швидкість можливих побічних ефектів може бути знижена.

Якщо давати занадто багато фолієвої кислоти занадто рано, це може призвести до а Метотрексат менш ефективний прийти.
Однак механізм дії метотрексату при ревматичних захворюваннях досі залишається незрозумілим, тому цей зв'язок не обов'язково повинен існувати.
Тим не менш, багато ревматологів Німеччини та Європи зазвичай не дають фолієву кислоту.

У цій країні терапію метотрексатом зазвичай спочатку проводять без добавки фолієвої кислоти.
Додатковий прийом фолієвої кислоти проводиться лише в тому випадку, якщо метотрексат недостатньо переноситься або якщо в крові є дані про наявність одного Дефіцит фолієвої кислоти (Макроцитоз = занадто великі клітини крові та гіперхромазія = занадто велике навантаження на еритроцити з пігментним гемоглобіном пігменту) демонструвати.

Крім того, дефіцит фолієвої кислоти проявляється наскрізь Запалення слизових оболонок, особливо слизової ротової порожнини.
При появі таких симптомів терапію метотрексатом припиняють ненадовго перервав і фолієву кислоту, що дається у великих дозах, поки запалення слизових не вщухло.

Продовження лікування метотрексатом проводиться за допомогою додаткового Добавка фолієвої кислоти.

Дія метотрексату

Метотрексат - діюча речовина, яка використовується для лікування хронічні запальні захворювання а також лікування різних Раки використовується.

Метотрексат має три важливі ефекти: він діє протипухлинний, імуносупресивні і протизапальні ліки.

Антинеопластичні засоби означають, що метотрексат ефективний проти злоякісних (злоякісний) Пухлини (Новоутворення) працює.

Речовини, що мають протипухлинну дію, класифікуються як Цитостатики підраховано.
Цитостатик пригнічує ріст клітин або поділ клітин.
Цитостатик використовується в хіміотерапія використовується при раку для пригнічення росту пухлини.

Як цитостатик застосовують метотрексат проти гостра лімфатична і мієлоїдний лейкоз, проти Лімфома неходжкина, проти Остеосаркоми у дітей та підлітків і проти солідні пухлини (Рак молочної залози, легенів, сечового міхура) використаний.

Метотрексат продовжує працювати імуносупресивні, це означає, що він має функції система захисту організму зменшено.
Цей ефект метотрексату в основному застосовується при лікуванні захворювань, які викликані збоєм в роботі імунної системи або при яких імунна система спрямована проти власних клітин організму (Аутоімунне захворювання).

Імунодепресивні активні компоненти, такі як метотрексат, не позбавлені побічних ефектів і ризиків, оскільки це стосується принципового обмеження механізмів схуднення Ризик зараження зростає.

Так само збільшується ризик раку, тому що це теж Розмноження та поширення злоякісних клітин в організмі сприяє імунодепресія.

Метотрексат використовується як імунодепресивний препарат у значно менших дозах, ніж у терапії цитостатиком, і застосовується при Ревматоїдний артрит, важкі форми псоріаз (псоріаз) і рідше із захворюваннями Хвороба Крона і Розсіяний склероз.

Метотрексат також працює протизапальні ліки, так протизапальний.
Він втручається у запальний процес біохімічним шляхом.

Метотрексат має хімічну структуру, дуже схожу на структуру Фолієва кислота (Вітамін В9). Фолієва кислота відіграє важливу роль у виробництві будівельних блоків для генетичного матеріалу (РНК і ДНК), яка потрібна клітині тіла для поділу та функціонування.

Завдяки своїй структурі, подібній фолієвій кислоті, метотрексат діє як а Інгібітор цієї ендогенної продукції (біосинтез) будівельних блоків ДНК, оскільки як "неправильний" будівельний блок запобігає "правильному" включенню фолієвої кислоти.
Це означає, що клітині не вистачає будівельних блоків ДНК, необхідних для розмноження клітини.

Швидкозростаючі тканини, такі як ракові клітини, кістковий мозок, клітини шкіри та слизової оболонки, більш чутливі до впливу метотрексату, ніж тканини, що повільно зростають.

В псоріаз (область застосування метотрексату) протилежний росту клітин нормальна шкіра сильно збільшився, через що метотрексат може добре працювати проти росту клітин.

Спочатку метотрексат діє головним чином на швидко зростаючі тканини, такі як пухлинні клітини, але як інгібітор росту клітин він також діє на здорові клітини. численні побічні ефекти Пояснюється метотрексатом.

Побічні ефекти метотрексату

Найпоширенішими побічними ефектами терапії метотрексатом є симптоми у Шлунково-кишкова зона як Запалення слизової ротової порожнини, діарея, нудота і Дискомфорт у животі.

Слизова кишка, зокрема, атакується метотрексатом, оскільки це дуже сильна і швидко зростаюча тканина, клітинний поділ якої інгібується метотрексатом.

Часто а Депресія кісткового мозку спостерігали, тобто припинення нормального утворення крові в кістковому мозку.

Дуже часто виникає як небажаний ефект Збільшення печінкових ферментів (Трансамінази) про те, що сильне ураження печінки можуть виникнути.
На відміну від скарг в області шлунково-кишкового тракту, це збільшення печінкових ферментів може бути викликане додатковим введенням Фолієва кислота можна запобігти під час терапії метотрексатом.

Інші побічні ефекти від лікування метотрексатом є Дисфункція нирок, Висипання, Втрата волосся, алергічна реакція і запальні зміни в легенях (Пневмоніт).

Через це ви перебуваєте на терапії метотрексатом регулярний лабораторний контроль необхідний для роботи нирок і печінки.

Для побічних ефектів, як лихоманка, задишка або кашель слід негайно звернутися до лікаря.

Метотрексат та алкоголь

Проти активного інгредієнта використовується метотрексат хронічні ревматичні захворювання б / в.

Оскільки є високо небезпечний наркотик неправильне поводження з метотрексатом може завдати шкоди вашому здоров’ю, і при його використанні слід бути дуже обережним.

Крім несприятливих ефектів метотрексату, як нудота та блювота Пошкодження нирок і печінки.

Ймовірність ураження печінки метотрексатом збільшується на Споживання алкоголю і прийом всередину інших ліки, що ушкоджують печінку (наприклад Азатіоприн, лефлуномід) підвищений.
Тому споживання алкоголю слід уникати цілком.

Метотрексат сприяє перетворенню клітин печінки у функціональну сполучну тканину. Коли алкоголь посилює цей процес, ризик, наприклад, зростає Цироз печінки (перетворення сполучної тканини печінкової тканини).

Помірне споживання алкоголю також не рекомендується, оскільки немає достовірних доказів кількості алкоголю, яке можна вживати безпечно та без ризику побічних ефектів під час терапії метотрексатом.

Не існує тривалих досліджень споживання алкоголю під час лікування метотрексатом.
Поки що результати лише дозволяють рекомендувати утримуватися від алкоголю.

В основному, це важливо, як тільки виникають побічні ефекти або симптоми під час терапії метотрексатом (будь то пов’язаний із споживанням алкоголю чи ні), важливо негайно повідомити лікаря.

Лікування метотрексатом не слід починати, якщо його проводити Алкогольна залежність існує у відповідної особи. При застосуванні метотрексату такі симптоми, як втома і запаморочення трапляються, що в окремих випадках обмежує можливість керувати машинами або можливість керувати автотранспортом.

Це центральні нервові побічні ефекти посилюються в поєднанні з алкоголем, через що слід уникати споживання алкоголю під час терапії метотрексатом.

Детальніше про це читайте на: Метотрексат та алкоголь - чи сумісні вони?

Чи потрібно повністю відмовлятися від алкоголю?

Метотрексат - активний компонент, який має печінка може напасти.
Додаткове споживання алкоголю також може пошкодити печінку.

В принципі, споживання алкоголю під час лікування метотрексатом не заборонено, загальна рекомендація така Уникайте алкоголю.

Щоб зрозуміти, чому метотрексат може пошкодити печінку, потрібно знати, як метаболізується препарат.
Метотрексат розщеплюється в печінці і через неї нирка пенсіонер (саме тому пошкодження нирок також може виникнути як побічний ефект).

Більшість метотрексату руйнується і виводиться з печінкою в перший день після прийому всередину або введення шприца.
Менша кількість метотрексату спочатку працюватиме в організмі таким чином, як метотрексат Метаболічний продукт відбудувались і виводилися лише на другий день після прийому метотрексату.

У цих 48 годин Бажано абсолютно утримуватися від алкоголю, оскільки після цього часу в організмі більше немає значних кількостей метотрексату або його продукту метаболізму. Так ризик стає одним посилення ураження печінки значною мірою уникає метотрексату.

Деякі вчення вважають, що (більш помірний) Споживання алкоголю після цього 48 годин після введення метотрексату у виняткових випадках може бути виправданим, але це завжди слід обговорити з лікуючим лікарем.

Будь ласка, прочитайте також: Метотрексат та алкоголь - чи сумісні вони?

Метотрексат та алкогольні захворювання печінки

Ризик виникнення a Захворювання печінки та жовчного міхура може виникнути під час терапії метотрексатом.
Особливо при тривалому застосуванні метотрексату більше двох років і загальна доза приблизно 1,5 грама Метотрексат.

Ризик цього ще більший, якщо крім лікування метотрексатом Вживається алкоголь стає.

Але також у пацієнтів із раніше пошкоджена печінка, Діабет (Цукровий діабет), Ожиріння і збільшення споживання алкоголю підвищується ризик ураження печінки метотрексатом.

The Значення печінки слід перевіряти дуже регулярно. Дуже часто спостерігається підвищення тестів на функціонування печінки в крові (GPT, GOT, лужна фосфатаза, білірубін).

Іноді несприятливі наслідки подібні Жирна печінка, хронічний фіброз печінки (Збільшення сполучної тканини) і Цироз печінки спостерігати.

Це трапляється рідше гостре запалення печінки (гепатит) або Пошкодження печінки (Гепатотоксичність).

У дуже рідкісних випадках a гостре порушення роботи печінки трапляються.