Такролімус

вступ

Такролімус - це ліки, яке використовується для пригнічення та модуляції імунної системи. Він широко використовується для пригнічення відторгнення трансплантатів, деяких аутоімунних захворювань та хронічних запальних захворювань шкіри. Діюча речовина отримується з грампозитивних бактерій роду Streptomyces і за структурою схожа на групу макролідних антибіотиків.
Такролімус вперше був затверджений у 1994 році. Через імуномодулюючу дію з тих пір все частіше схвалюють інші захворювання (i.a. також у вигляді очних крапель і полоскання рота).

Показання до такролімусу

Після перорального прийому (у формі таблеток) це працює імуносупресивні і використовується для Пригнічення відторгнення трансплантата (наприклад після пересадки нирок, печінки, серця) і рідко в Аутоімунні реакції (наприклад Виразковий коліт, хвороба Крона, міастенія). При місцевому нанесенні на шкіру (у вигляді мазі) такролімус працює імуномодулюючі і часто використовується при Нейродерміт (атопічна екзема). Крім того, його також застосовують в терапії в останні роки псоріаз (хронічне запальне захворювання шкіри) інтегрована.

Випускається у вигляді очних крапель дуже сухі очі у складі а Keratoconjunctivitis sicca б / в. Також використовується як компонент для полоскання рота Запалення оболонки рота.

Такролімус при псоріазі

Псоріаз один хронічний, незапальне захворювання шкіри. Імунна система організму спрямована проти власних структур організму в шкірі. В результаті запалення на поверхні шкіри утворюються червонуваті, лускаті плями, залежно від ступеня вираженості.

Такролімус використовується для придушення цієї аутоімунної реакції шляхом зміни та придушення імунологічних процесів у шкірі. У порівнянні з додатково використовуваним Глюкокортикоїди (Кортизон) такролімус характеризується а краща толерантність вимкнено - атрофії шкіри зазвичай немає (тонка шкіра) і відсутність підвищення внутрішньоочного тиску.

Детальніше про це читайте тут Терапія псоріазу.

Побічні ефекти такролімусу

Залежно від типу програми (системні або локалізовані) різні побічні ефекти, і вони можуть виникати різного ступеня тяжкості.

При системному використанні (часто протягом більш тривалого періоду часу) вона може стати а Пошкодження нирок (Нефротоксичність) і один Пошкодження нервової системи (Нейротоксичність) прийти. В результаті ви можете неврологічні розлади трапляються (Тремор, запаморочення, помутніння зору, депресія, безсоння). Також є гіпертонія, судоми і підвищення рівня цукру в крові можливо під час терапії.
Відбувається системне пригнічення імунної системи підвищена сприйнятливість до інфекції. Дослідження також показали тривале використання такролімусу одним незначно підвищений ризик раку повідомлено (понад усе Рак шкіри) - Потрібні регулярні перевірки у дерматолога та належний захист від сонця. Подальші побічні ефекти при системному застосуванні можна знайти на упаковці.

У разі місцевого, тобто місцевого застосування, уражена ділянка шкіри може розвинутися в перші кілька днів після застосування такролімусу Почервоніння З Опік і сверблячий прийти. Також а Відчуття жару на ураженому ділянці шкіри можливе.

Взаємодія з такролімусом

Коли такролімус всмоктується в організм, він виробляється в печінці ферментом (CYP34A) майже повністю метаболізується. Оскільки багато інших препаратів метаболізуються одним і тим же ферментом, він також може прийматись одночасно Взаємодії з ризиком одного посилений або ослаблений ефект прийти. Використання такролізму після трансплантації ризикує відторгнення трансплантата.
Часті взаємодії виникають у поєднанні з Йоганіс трави, Карбамазепін, Барбітурати, Аміодарон, Циметидин і деякі Антибіотики. Також одночасне постачання Сік грейпфрута може мати істотний вплив на активні рівні такролімусу.

Такролімус та алкоголь - чи сумісні вони?

Якщо ви приймаєте такролімус (системні та актуальні) повинен повністю утриматися від вживання алкоголю. Навіть дуже мала кількість алкоголю може призвести до реакцій непереносимості (Висип, почервоніння, печіння, свербіж, набряк), які в основному знаходяться в обличчя маніфест. Симптоми зазвичай стихають через кілька годин після вживання алкоголю.

Протипоказання до такролімусу

Якщо вам відомо, що у вас є гіперчутливість або алергічні реакції на такролімус, вам слід утриматися від його прийому і замість цього перейти на інший імунодепресант. Також Непереносимість макролідних антибіотиків (наприклад Еритроміцин, кларитроміцин) може призвести до реакцій гіперчутливості через подібну структуру такролімусу.
Слід зазначити, що деякі препарати Лактоза містити. У разі порушення обміну вуглеводів (наприклад,.B. Непереносимість галактози, непереносимість лактози) тому слід обговорити з лікуючим лікарем про можливі наслідки перед прийомом такролімусу.

Дозування такролімусу

При системному застосуванні такролімус зазвичай має форму Таблетки вводиться - внутрішньовенне застосування також можливе у виняткових випадках. Залежно від періоду напіввиведення розрізняють між собою Ретардні капсули і не відсталі капсули. Ретардні капсули є один раз на день (Вранці) приймаються під час незатримки капсул двічі на день (вранці та вечорами) можна взяти. Точне встановлення дози залежить від маси тіла та хвороби і проводиться лікуючим лікарем.
При місцевому застосуванні у вигляді а мазь буде це 1-2 рази на день Застосовується до усунення симптомів. Використання можна продовжувати до тижня після усунення симптомів.

Рівень такролімуса

Вживанню наркотиків такролімус підлягає одному вузький терапевтичний діапазон. Це означає, що навіть незначно підвищений рівень такролімусу в крові може призвести до дуже серйозних побічних ефектів, а незначно знижений рівень може призвести до відсутності бажаного ефекту. Тому активний рівень повинен встановлювати лікуючий лікар і регулярно під наглядом стати.

Лікарські форми

Такролімус як мазь / крем

Такролімус можна застосовувати місцево у вигляді мазі або крему. Його часто використовують для Нейродерміт (атопічна екзема), один реакція алергічної гіперчутливості (Тип I), при якому спостерігається велике почервоніння шкіри з сильним свербінням в типових зонах (понад усе в районі великих вигинів) наближається.
Застосовуючи мазь, запалення в шкірі можна вибірково гальмувати. На відміну від також часто застосовується при нейродерміті Глюкокортикоїди (Кортизон) Терапія такролімусом не призводить до атрофії шкіри (тонка шкіра) і відсутність підвищення внутрішньоочного тиску. Побічні ефекти здебільшого обмежені шкірою (Почервоніння, печіння, свербіж), оскільки лише дуже невелика кількість потрапляє в кров.

В останні роки також зростає такролімус профілактичний Використовується в терапії екземи, щоб зменшити кількість спалахів і полегшити тяжкість кожного спалаху.

Такролімус як очна крапля

Такролімус також може використовуватися як частина очних крапель для дуже сухих очей на тлі неінфекційного кон’юнктивіту (Keratoconjunctivitis sicca) бути використаним. Ефект заснований на зниженні концентрації факторів, що стимулюють запалення, в межах слізної плівки.

Альтернативно, циклоспоприн А часто застосовується в очних краплях. Це також імуносупресивний препарат, який має механізм дії, подібний до дії такролімусу. Однак початкові дослідження показали, що такролімус має значно більшу потенцію (сильніший ефект) при лікуванні неінфекційного кон’юнктивіту. Однак, оскільки такролімус вийшов на ринок лише в останні кілька років, досвіду довготривалих результатів цих очних крапель немає.

Будь ласка, прочитайте нашу сторінку Що ти можеш зробити із сухими очима?

Такролімус як промивання рота

Також такролімус можна застосовувати і при Запалення оболонки рота (Лишайник плоский) бути використаним. Лишайник - хронічне запалення шкіри або слизової оболонки з сильним свербінням.
Такролімус часто є компонентом для полоскання рота. Він має імуномодулюючу та протизапальну дію, тим самим призводить до а Зменшення симптомів при запаленні слизової ротової порожнини.

Ціна різних лікарських форм

Такролімус є Лише за рецептом або за рецептом доступний в аптеці. Ціни між мазями (актуальні) і таблетки (системний) сильно різняться.
Мазі, що містять такролімус в різних концентраціях (10-50г) включені від ціни ок 25€ придбати. Препарати такролімуса у формі таблеток випускаються в різних розмірах (50 або 100 капсул) купувати. Ціни на пачку з 50 капсул починаються приблизно від ок 200€.

Як працює такролімус

Такролімус бере участь у цьому Активація імунної системи після визнання іноземних структур (наприклад Фрагменти бактерій / вірусів, трансплантації та багато іншого.) а. Ці структури стали тими Т-клітини імунної системи, представленої антиген-презентуючими клітинами. В результаті важливі речовини-месенджери синтезуються всередині Т-клітин (i.a. Інтерлейкіни), які відповідають за власний ріст і активацію інших імунних клітин.

Такролімум виступає в ролі а Інгібітор кальциневрину в Т-клітинах. Завдяки своєму жиролюбному характеру, він зв'язується з імунофіліном всередині клітин, створюючи шляхи перетворення сигналу через кальциневрин і, таким чином, синтез месенджерної речовини Інтерлейкін (ІЛ-2) гальмується. IL-2 важливий для незалежної активації та стимуляції Т-клітин, які опосередковують частину імунних реакцій в організмі. Крім того, синтез подалі речовини-посланники гальмує імунну систему.

На відміну від інших застосовуваних імунодепресантів, такролімус вже діє через кілька днів. Тому такролімус часто поєднується з іншими імунодепресантами для досягнення як коротко-, так і довгострокових імуносупресивних ефектів.

Ви також можете знайти більше інформації про те, як Імунна система.