Антигістамінні препарати

синонім

Протиалергічні препарати

Що таке антигістамінні препарати?

Антигістамінні препарати - це терапевтично використовувані речовини, які послаблюють дію гістаміну в організмі. Гістамін грає i.a. центральну роль при алергічних реакціях, запаленнях, таких відчуттях, як нудота і в регуляції циклу сну-неспання.
Особливо при лікуванні алергії, наприклад Антигістамінні засоби стали незамінними при сінної лихоманці. Антигістамінні препарати також є дуже ефективними препаратами для симптоматичного лікування рухової хвороби (наприклад, за допомогою Vomex®). Багато препаратів випускається в аптеках без рецепта.

Де знаходиться гістамін?

гістамін зустрічається в багатьох тканинах в організмі. Це стає від амінокислота Гістидин утворюється і зберігається в так званих тучних клітинах. Вивільнення може відбуватися через власні та зовнішні фактори організму. Після вивільнення гістамін працює, приєднуючись до рецепторів гістаміну. Гістамін особливо високо зосереджений у слизових оболонках Шлунок і Брончі а також у шкірі. Зниження концентрації гістаміну виявляється в клітинах крові, так званих базофільних лейкоцитах і Тромбоцити. Гістамін також грає роль передавача сигналу в центральній нервовій системі.

Додаткову інформацію по темі ви можете знайти за адресою: гістамін

Для чого використовується гістамін?

гістамін - це посланник. Він використовується при пошкодженні тканин, як сонячні опіки, Опіки, порізи, синці тощо виділяються з уражених клітин. Як результат, навколишні кровоносні судини розширюються, щоб забезпечити кращий приплив крові до пошкодженої тканини та підвищити проникність стінок судин. В результаті компоненти імунної системи можуть потрапити в пошкоджену тканину, запальні клітини можуть мігрувати, зруйновані фрагменти клітин можуть транспортуватися геть і тканини можуть бути відновлені. У шлунку гістамін збільшує вироблення Шлункова кислота, У певних регіонах мозку він служить засобом обміну повідомленнями для передачі інформації між ними Нейрони. Це впливає на цикл сну-неспання, нудоту та Блювота.

Які фактори призводять до вивільнення гістаміну?

Гістамін може бути спровокований механічними подразниками, наприклад тиск на тканини, але сонячне випромінювання і тепло також можуть мати цей вплив. Крім того, певні речовини можуть спричинити викид гістаміну в навколишні тканини. Ці речовини можуть бути ендогенними гормонами, такими як гастрин, з одного боку, та сторонніми речовинами, такими як отрута комах, лікарські засоби або так звані антигени, з іншого. Антигени - це речовини, які провокують захисну реакцію в організмі. Багато людей сьогодні страждають надмірно чутливою імунною системою. Вони дуже чутливі до контакту з певними речовинами, такими як Бджолиний пилок, домашній пил, їжа, косметика тощо зв'язують антигени з клітинними поверхнями, наприклад. вдихаючи пилок на клітини слизової оболонки носа, антиген "пилок" визнається імунною системою як чужорідний. Клітина знищується, і гістамін, який вона містить, раптово вивільняється. Для людей, які страждають на алергію, це виділення гістаміну помітно в різних формах, наприклад, через почервоніння шкіри разом із завитками, набряком слизових оболонок верхніх та нижніх дихальних шляхів або через свербіж.

Типи рецепторів гістаміну та їх вплив

Гістамін опосередковує свою дію, зв'язуючись з рецептором гістаміну після вивільнення з тучних клітин на сусідні клітинні поверхні. Цей сигнал зазвичай змушує клітинку активувати або дезактивувати певні процеси, надсилаючи подальші речовини-повідомлення. Існує 4 різних типи рецепторів гістаміну: H1, H2, H3 і H4.
Якщо гістамін пов'язується з рецептором Н1, то це різною мірою опосередковує такі ефекти: кровоносні судини стискаються, стінки судин стають більш проникними, слизова оболонка набрякає, бронхи в легенях звужуються, шкіра проявляється почервонінням і утворюється внаслідок посиленого кровотоку можливо, невеликі пшениці. Надмірне вивільнення гістамінів, таких як викликані алергічними реакціями або кропив’янкою (Кропив’янка) так, зазвичай супроводжується дратівливим сверблячкою. Свербіж викликається нервовими закінченнями, що стимулюються гістаміном у шкірі.

Н1-рецептори також знаходяться в мозку. Там гістамін діє як передавач між нервовими клітинами і впливає на ритм сну-неспання. З одного боку, він бере участь у реакції неспання і збільшує стан неспання. З іншого боку, він контролює відчуття нудоти та нудоти.

Будь ласка, прочитайте нашу статтю з цього приводу Нудота

Н2-рецептори знаходяться в основному в шлунково-кишковому тракті. Гістамін зберігається в тих, що відомі як клітини ECL (клітини, подібні до ентерохромафіну). Клітини можуть стимулюватися до вивільнення гістаміну гормоном гастрином. Потім гістамін зв’язується з Н2 поверхневими рецепторами сусідніх тім'яних клітин, після чого вони виробляють шлункову кислоту і тим самим сприяють травленню. Крім того, активація Н2-рецепторів призводить до прискореного серцебиття та скорочення судин.

Якщо гістамін зв’язується з Н3-рецепторами, це має саморегулюючий вплив на вивільнення гістаміну. Активовані Н3-рецептори пригнічують вивільнення гістаміну в мозку і регулюють вивільнення інших речовин-месенджерів. Це контролює голод, спрагу, денний нічний ритм і температуру тіла.
Н4-рецептори ще не були достатньо досліджені. Але є дані, що вони відіграють певну роль при алергічній астмі.
З описаних вище типів рецепторів гістаміну на сьогоднішній день на ринку є лише препарати, що зв'язуються з Н1 та Н2-рецепторами; так звані H1 або H2 антигістамінні препарати.

Антигістамінні препарати

Термін "Антигістамінні препарати"Значить щось на кшталт" наркотиків, що протидіють гістаміну ". Це працює так: відповідні діючі речовини конкурують з гістаміном організму за місце зв’язування в рецепторі на поверхні клітин.
Активний інгредієнт, як правило, має кращу здатність зв’язувати і може витісняти з рецептора власний гістамін організму. Однак, на відміну від гістаміну, пов'язаний діючий інгредієнт не викликає реакції. Він блокує лише місце зв'язування, щоб не відбулося типового для гістаміну ефекту.
Антигістамінні препарати Н1 скасовують дію гістаміну на Н1-рецептори. Це особливо важливо у випадку алергічних захворювань, таких як сінна лихоманка, неінфекційні сверблячі захворювання шкіри, такі як вулики (Кропив’янка) або бажані укуси комах. Таким чином ці скарги можна ефективно полегшити. Однак це лише тимчасове, симптоматичне лікування. Причину неможливо усунути таким чином.

Клас антигістамінних препаратів H1 постійно розробляється. Тому пов'язані активні компоненти поділяються на H1 антигістамінні препарати першого, другого та третього поколінь. Недоліком антигістамінних препаратів першого покоління є те, що вони діють не тільки на рецептори Н1, але і на інші типи рецепторів. Це може викликати такі побічні ефекти, як сухість у роті, головний біль, запаморочення, нудота або втома. Останнє, у свою чергу, стало терапевтично корисним. Деякі антигістамінні препарати першого покоління також використовуються як заспокійливі (седативні) засоби для сприяння сну. Деякі активні компоненти, які також входять до першого покоління H1 антигістамінних препаратів, виявляють виражений ефект проти симптомів рухової хвороби, таких як нудота та блювота. Антигістамінні засоби другого покоління майже не мають седативних побічних ефектів і є насамперед протиалергічними.

Детальніше про це читайте у розділі Ліки проти нудоти

Антигістамінні препарати 2-го покоління

Антигістамінні засоби першого покоління були додатково модифіковані для протиалергічної терапії. Основним недоліком старих антигістамінних препаратів (наприклад, Клемастин, Діметінден) був побічний ефект, що сприяє сну. З цієї причини речовини другого покоління були змінені так, що вони вже не можуть призводити до підвищеної втоми в центральній нервовій системі.
Як результат, антигістамінні засоби другого покоління характеризуються насамперед сильним протиалергічним ефектом. У рамках алергічної реакції набряк сильно гальмується, свербіж і біль зменшуються. Крім того, антигістамінні засоби змушують бронхи трохи розширюватися.
Найвідоміші активні компоненти другого покоління включають цетиризин та лоратадин. Терфенадин, який часто застосовували протягом тривалого часу, призвів до значних порушень серцевого ритму, і тому він більше не затверджений для ринку в Німеччині.

області застосування

Антигістамінні препарати Н1 - це дуже важливий клас препаратів, які використовуються для лікування Алергія. Вони ефективні для полегшення таких симптомів, як свербіж, водянистість очі, набряклі слизові носа з відчуттям закладеності ніс, свербить ніс із супутнім позивом чхати. H1 антигістамінні препарати також застосовуються в Шкірні прояви наприклад, свербіж, сипле і почервоніння шкіри, наприклад при алергії, при хронічній кропив’янці, сонячних опіках, світлі Опіки і зустрічаються укуси комах. Друге покоління не має седативного, сонливого ефекту. Тому в даний час діючим інгредієнтам цього покоління надається перевага, якщо цей ефект не бажаний. Інша область застосування - це Непереносимість гістаміну.

Деякі активні компоненти антигістамінних препаратів першого покоління H1 мають заспокійливий вплив на нудоту та блювоту. Ось чому вони можуть допомогти профілактично туристична хвороба або приймати при нудоті та блювоті. У випадку деяких антигістамінних препаратів H1 протиалергічний ефект займає заднє місце порівняно з седативним ефектом, так що вони надають пріоритет як Седативні засоби та засоби, що сприяють сну бути застосованим.

H2 антигістамінні препарати мають іншу сферу застосування, ніж H1 антигістамінні засоби. Вони знижують вироблення шлункової кислоти і можуть бути використані для лікування захворювань, пов'язаних з шлунковою кислотою, таких як Рефлюксна хвороба і Виразки шлунка або тонкої кишки бути застосованим.

Побічна дія антигістамінних препаратів на серце

Окремі препарати (терфенадин, астимезол) призводять до значних порушень серцевого ритму і тому в деяких країнах вже були виведені з ринку.
Ці речовини спричиняють подовження часу QT серця на ЕКГ (поширення та регресія серця), що може призвести до важких порушень серцевого ритму з підвищеним ризиком раптової серцевої смерті.
При багатьох інших препаратах часто спостерігається значно підвищений серцебиття під час терапії. Окремі пацієнти відзначають гоночне серце та внутрішню неспокійність.

Побічна дія антигістамінних препаратів на печінку

У рідкісних випадках побічні ефекти антигістамінної терапії проявляються і в печінці.
Багато антигістамінних препаратів метаболізується в печінці. Можлива як активація препарату, так і виведення з печінки. Це призводить до великої напруги печінки, що може призвести до збільшення пошкодження печінки, якщо препарат приймати тривалий час.
З цієї причини, особливо при поєднанні антигістамінних препаратів з іншими препаратами, які метаболізуються печінкою, слід звернути увагу на можливі взаємодії. Одночасне вживання алкоголю також може посилити ефект і завдати додаткової шкоди печінці.

Побічні ефекти антигістамінних препаратів у дітей

Більшість антигістамінних препаратів першого покоління доступні без рецепта в аптеках. Часто препарати пропонують також у поєднанні з іншими препаратами для протиалергічної терапії. Однак іноді є значні побічні ефекти, особливо у (маленьких) дітей.
Оскільки ці антигістамінні засоби також накопичуються в центральній нервовій системі, це може призвести до посилення денної сонливості та невеликої сонливості. Також часто повідомляються про порушення концентрації.
При дуже високих дозах або передозуванні можливі також галюцинації та судоми у дітей. Зазвичай, інші побічні ефекти антигістамінних препаратів також виникають, особливо у дітей раннього віку. На початку це призводить до підвищеної сухості у роті, порушень спорожнення сечового міхура (порушення травлення) та запорів. В окремих випадках можливі також порушення серцевого ритму, оскільки окремі препарати призводять до продовження часу QT на ЕКГ.
У новонароджених та немовлят також існує ризик порушення дихання. В результаті є ризик серцево-судинного колапсу.

Чи призводять антигістамінні засоби до збільшення ваги?

Досить рідкісним побічним ефектом лікування антигістамінними препаратами є зміна ваги.
Однак вплив окремих антигістамінних препаратів на вагу дуже різниться. Хоча деякі препарати не впливають на апетит і вагу, інші препарати можуть призвести до збільшення ваги на кілька кілограмів протягом декількох тижнів. Однак вони трапляються в основному при тривалій терапії і розвиваються повільно та постійно протягом більш тривалого періоду часу.
Збільшення ваги відбувається через блокаду гістамінових рецепторів, викликаючи незначне підвищення апетиту, що призводить до збільшення ваги.

Антигістамінні та алкогольні напої - чи сумісні вони?

Багато антигістамінних препаратів метаболізується печінкою. Як активація, так і екскреція препаратів відбувається через специфічні ферменти печінки. Печінка сильно напружена.
Поєднання антигістамінних препаратів і алкоголю може мати взаємно посилюючий ефект. Крім того, функція печінки ще більше напружена, що може пошкодити печінку. З цієї причини, по можливості, слід уникати алкоголю під час лікування антигістамінними препаратами. Зокрема, антигістамінні засоби першого та другого поколінь призводять до значних побічних ефектів у поєднанні з алкоголем.
Поширеними симптомами, коли антигістамінні препарати поєднуються з алкоголем, є підвищена стомлюваність зі зниженням настороженості та незначною сонливістю. Крім того, варто побоюватися масових порушень концентрації. В окремих випадках можуть виникнути небезпечні для життя серцево-судинні розлади.

Антигістамінні засоби при вагітності

Поки що не було виявлено шкідливого впливу на матір та дитину для більшості поширених антигістамінних препаратів.
Індивідуальні препарати навіть застосовуються спеціально під час вагітності. До них відносяться, наприклад, доксиламін, який застосовується при лікуванні блювоти.
Під час тривалого прийому ліків антигістамінними препаратами старшого віку (дифенгідрамін, гідроксизин, димегідринат) під час вагітності, мало досліджень показали легкі симптоми відміни у новонародженого (включаючи посилення тремору та діареї).
Крім того, було продемонстровано вплив на скорочення м’язів матки. З цієї причини, зокрема, слід уникати цих речовин під час вагітності.
Будь-які ліки слід приймати під час вагітності за консультацією з лікуючим лікарем. У кількох випадках також існує ризик серйозних ризиків для дитини в поєднанні з іншим препаратом.

Антигістамінні засоби, що використовуються як засоби для сну

За допомогою антигістамінних препаратів першого покоління було виявлено відносно рано, що протиалергічна терапія призводила до підвищеної втоми. Препарати пригнічують реакцію неспання в центральній нервовій системі. З цієї причини ці речовини були додатково модифіковані, щоб їх також можна було використовувати виключно як засоби сну.
Часто використовуються активні компоненти - доксиламін та дифенгідрамін. Вони входять до складу снодійних препаратів, що не відпускаються за рецептом, і особливо можуть підтримувати легкі та нехронічні розлади сну.
Однак, щоб уникнути денної сонливості, слід звернути увагу на його прийом перед сном. Речовини зазвичай добре переносяться. Тим не менш, при регулярному застосуванні препаратів можуть виникати багато побічних ефектів. До них відносяться запаморочення, труднощі з концентрацією уваги та головні болі. Також можливі проблеми із сухістю у роті, запорами та сечовипусканням.